Paroxetin

Paroxetin ist ein Wirkstoff zur Behandlung von Depressionen, posttraumatischen Belastungsstörungen und Angst-, Panik- und Zwangsstörungen. Er gehört zur Gruppe der Serotoninwiederaufnahmehemmer (SSRI). Paroxetin liegt meist als weißes kristallines (kristallbildendes) Pulver vor. Es ist sehr potent und wirkt spezifisch (selektiv) am Serotonin-Transporter SERT im synaptischen Spalt. Wegen der sehr potenten Wirkung können aber auch die Entzugserscheinungen beim plötzlichen Absetzen stärker ausfallen.

Paroxetin wirkt, indem es den Serotonin-Transporter (SERT) hemmt. Dieser Transporter ist verantwortlich dafür, das Monoamin Serotonin aus dem synaptischen Spalt hinaus zu befördern. Durch dessen Hemmung kommt es zu einer erhöhten Konzentration von Serotonin im synaptischen Spalt. 

Man geht davon aus, dass bei Depressionen ein Mangel an Monoaminen wie Noradrenalin oder Serotonin im synaptischen Spalt vorherrscht. Mit Paroxetin möchte man diesem Mangel entgegenwirken, indem man SERT, welcher Monoamine aus dem synaptischen Spalt heraus pumpt, hemmt. Da Paroxetin ein CYP2D6 Inhibitor ist, kommt es vermehrt zu Nebenwirkungen und Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten. 

Paroxetin wird über die Leber, über die Enzyme CYP2D6 und CYP3A4. Die Paroxetin-Bioverfügbarkeit, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, liegt bei 30-60%.  Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei ca. 21 Stunden. 

Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssiger zellfreier Anteil des Blutes), wird nach 2-8 Stunden erreicht. Paroxetin muss erst einige Zeit eingenommen werden, bis es seine vollständige Wirkung entfaltet. Man nennt das auch die Steady-State Konzentration. Diese wird nach 7-14 Tagen erreicht. Paroxetin wird über den Urin durch die Nieren oder über Fäkalien ausgeschieden.

Nehmen Sie Paroxetin immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Die übliche empfohlene Startdosis beträgt 7,5 mg - 25 mg täglich, je nach Krankheitsbild oder Tablettenart (normal oder retard).

Die empfohlene Erhaltungsdosis liegt bei 10 mg - 50 mg täglich, je nach Krankheitsbild und Tablettenart.

Die maximale Dosis liegt bei 25 mg - 75 mg täglich, je nach Krankheitsbild und Tablettenart. 

Wichtig ist, dass Antidepressiva (auch Paroxetin) ihre optimale Wirkung meist erst nach einigen Wochen vollständig entfalten, wodurch es zum verzögerten Wirkungseintritt kommen kann. 

Ebenfalls wichtig ist, dass Antidepressiva (auch Paroxetin) nie plötzlich abgesetzt werden dürfen, sondern immer ausgeschlichen werden müssen. Ausschleichen bedeutet, dass die Dosis allmählich langsam reduziert wird, bis man die Einnahme ganz weglassen kann. Wie stark die Dosis reduziert wird, sagt Ihnen Ihr Arzt. 

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Sehr häufig:

• Übelkeit
• Störungen im sexuellen Verlangen oder in der sexuellen Funktion

Häufig:

• Anstieg des Cholesterinspiegels
• Appetitlosigkeit
• Schlafstörungen
• abnorme Träume
• Schwindel
• Zittern
• Kopfschmerzen
• Konzentrationsstörungen
• Aufregung
• Schwächegefühl
• verschwommenes Sehen
• Gähnen
• trockener Mund
• Durchfall
• Verstopfung
• Erbrechen
• Gewichtszunahme
• Schwitzen

Gelegentlich:

• Blutungen oder Blutergüsse
• Schwierigkeiten beim Urinieren
• Blutdruckabfall 
• erhöhte Herzfrequenz
• eingeschränkte Beweglichkeit
• erweiterte Pupillen
• Hautausschläge
• Juckreiz
• Verwirrtheit
• Halluzinationen
• Veränderungen des Blutzuckerspiegels

Selten:

• Krampfanfälle
• Unruhe (Akathisie)
• Müdigkeit
• abnorme Milchabsonderung aus der Brustdrüse bei Männern und Frauen
• langsamer Herzschlag
• Veränderung der Blutleberwerte
• Panikattacken
• Manie
• Fremdheitsgefühl gegenüber sich selber
• Angstgefühle
• Zwänge
• Gelenks- und/oder Muskelschmerzen
• Erhöhung des Prolaktinspiegels im Blut
• Menstruationsstörungen

Sehr selten:

• allergische Reaktionen
• Serotoninsyndrom
• neuroleptisches Syndrom
• Grüner Star
• Blasenbildung auf der Haut
• Lebererkrankungen
• Syndrom inadäquater ADH Sekretion (SIADH)
• Flüssigkeitsansammlungen 
• Empfindlichkeit gegenüber Sonnenlicht
• schmerzhafte Dauererektion des Penis
• erniedrigte Blutplättchenanzahl

Häufigkeit nicht bekannt:

• Selbstmordgedanken
• Selbstverletzungsgedanken
• Aggressionsprobleme
• Zähneknirschen
• Ohrengeräusche (Tinnitus)
• Dickdarmentzündungen
• schwere vaginale Blutungen kurz nach der Geburt

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

• Monoaminoxidase-Hemmer (MAOIs)
• Thioridazin
• Pimozid
• Acetylsalicylsäure, Ibuprofen oder andere nicht-steroidale Antirheumatika (NSAR)
• Tramadol
• Pethidin
• Triptane 
• andere Antidepressiva (SSRIs und trizyklische Antidepressiva)
• Tryptophan
• Mivacurium
• Suxamethonium
• Lithium
• Risperidon
• Perphenanzin
• Clozapin
• Fentanyl
• Fosamprenavir und Ritonavir
• Johanniskraut
• Phenobarbital
• Phenytoin
• Natrium-Valproat
• Carbamazepin
• Atomoxetin
• Prozyklidin
• Warfarin oder andere Medikamente zur Blutverdünnung
• Propafenon, Flecainid oder andere Medikamente zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen
• Metoprolol
• Pravastatin
• Rifampicin
• Linezolid
• Tamoxifen
• Alkohol

Paroxetin darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

• bei Einnahme von Monoaminoxidase-Hemmern (MAO-Hemmer inklusive Moclobemid und Methylthioniumchlorid), auch wenn die letzte Einnahme kürzer als 2 Wochen her ist
• bei Einnahme von Thioridazin oder Pimozid
• bei Allergie gegen Paroxetin

Paroxetin sollte unter 18 Jahren NICHT angewendet werden.

Schwangerschaft

In der Schwangerschaft sollte Paroxetin nur dann eingenommen werden, wenn ein Wechsel auf andere Antidepressiva zu kompliziert ist und sich als nachteilig für die Patientin herausstellt.

Im 1. Schwangerschaftsdrittel kann ein Fehlbildungsrisiko nicht ausgeschlossen werden. Zudem ist das Risiko für Herzfehlbildungen nach Paroxetin im 1. Schwangerschaftsdrittel erhöht. 

Im 2.&3. Schwangerschaftsdrittel kann es beim Baby nach der Geburt zur serotonergen Toxizität kommen. Symptome hierfür sind Zittern, Trinkstörungen, Übererregbarkeit, Atemnot, Unterzucker und auffälliges Schlafverhalten. Diese Symptome beginnen meist in den ersten Lebenstagen und können bis zu einem Monat dauern. 

Als Alternative in der Schwangerschaft kann Sertralin oder Citalopram angewendet werden. 

Sollte es trotzdem zur Einnahme in der Schwangerschaft gekommen sein, sollte die Geburt in einer Klinik mit Neonatologie angestrebt werden. 

Stillzeit

In der Stillzeit kann Paroxetin eingenommen werden, da es nicht bzw. nur in Mengen, die unter der Nachweisgrenze liegen, in die Muttermilch übergeht. Paroxetin ist in der Stillzeit das Mittel der Wahl.