Diazepam

Diazepam

Grundlagen

Diazepam ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Benzodiazepine. Innerhalb dieser Gruppe gehört Diazepam zu den langwirksamen Vertretern. Es hat sedierende, angstlösende und antikonvulsive Eigenschaften. Es wird zur Behandlung von AngstzustÀnden und Epilepsie und zur PrÀmedikation vor chirurgischen Eingriffen eingesetzt. Wie bei allen Benzodiazepinen, besteht bei der lÀngeren Einnahme von Diazepam die Gefahr einer AbhÀngigkeit. Diazepam wird meistens in Form von Tabletten verabreicht, kann aber auch in anderen Formen gegeben werden. Diazepam unterliegt einer strengen Rezeptpflicht.

Wirkung

Pharmakodynamik

Die Wirkung von Diazepam beruht auf der sogenannten allosterischen Modulation des GABA-A-Rezeptors in den Nervenzellen des Gehirns und im RĂŒckenmark. Das bedeutet, dass Diazepam nicht direkt an die Bindungsstelle von GABA bindet, sondern an einer separaten Stelle des Rezeptors. Dadurch wird die AffinitĂ€t von GABA (GammaaminobuttersĂ€ure, ein wichtiger inhibitorischer Neurotransmitter) zum Rezeptor erhöht, wodurch dieser mit grĂ¶ĂŸerer Wahrscheinlichkeit öffnet. Daraus resultiert die dĂ€mpfende Wirkung von Diazepam.

Pharmakokinetik

Diazepam wird im Magen-Darm-Trakt resorbiert und erreicht die maximale Plasmakonzentration nach ca. 1-1,5 Stunden. Die Plasmaproteinbindung betrĂ€gt 98-99%. Diazepam wird in der Leber durch die Enzyme des CYP450 Systems abgebaut. HauptsĂ€chlich daran beteiligt sind die beiden Enzyme CYP3A4 und CYP2C19. Die daraus entstandenen Metaboliten werden glucuronidiert und fast gĂ€nzlich ĂŒber den Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit betrĂ€gt 1-2 Tage.

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme mit Arzneimitteln, die auch ĂŒber die Enzyme CYP3A4 oder CYP2C19 abgebaut werden, kann es zu erhöhten Spiegeln von Diazepam kommen. Dazu gehören: Cimetidin, Omeprazol, Disulfiram, Ketoconazol, Fluvoxamin und Fluoextin. Auch die Kombination mit Arzneimittel, die eine gleiche oder Ă€hnlich Wirkung auf das ZNS haben (Antidepressiva, sedierende Mittel, Neuroleptika, Antiepileptika, Anxiolytika, HIV-Protease-Inhibitoren) sollte unbedingt gemieden werden. Weiters darf Diazepam nicht mit Levodopa, Theophyllin, Phenytoin, Phenobarbital und Muskelrelaxantien kombiniert werden.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

HĂ€ufige Nebenwirkungen von Diazepam sind:

  • Kopfschmerzen
  • Übelkeit 
  • vermindertes Reaktionsvermögen
  • Magen-Darm-Beschwerden
  • Atembeschwerden
  • Hypotonie
  • Harnverhalt

Bei der Einnahme von Benzodiazepinen besteht ein großes AbhĂ€ngigkeitspotenzial.

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral):  249 mg·kg−1

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N05BA01
Summenformel C16H13ClN2O
Molare Masse (g·mol−1) 284,74
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 125–126
PKS Wert 3,4
CAS-Nummer 439-14-5
PUB-Nummer 3016
Drugbank ID DB00829

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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