Cilastatin ist ein Arzneistoff, der das menschliche Enzym Dehydropeptidase hemmt. Dehydropeptidase ist ein in der Niere vorkommendes Enzym, das für den Abbau des Antibiotikums Imipenem verantwortlich ist. Cilastatin kann daher intravenös mit Imipenem kombiniert werden, um es vor dem Abbau zu schützen und seine antibakterielle Wirkung zu verlängern.
Pharmakodynamik/Wirkmechanismus
Cilastatin ist ein renaler Dehydropeptidase-I-Inhibitor. Da das Antibiotikum Imipenem durch die Dehydropeptidase-I hydrolysiert wird, die sich im Bürstensaum des Nierentubulus befindet, wird Cilastatin zusammen mit Imipenem verabreicht, um den Abbau von Imipenem zu blockieren.
Pharmakokinetik
Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 35- 40%. Cilastatin wird zu rund 70% über den Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt ungefähr eine Stunde.
| Summenformel | C16H26N2O5S |
| Molare Masse (g·mol−1) | 358,45 |
| Aggregatzustand | fest |
| Schmelzpunkt (°C) | 655.5 |
| CAS-Nummer | 82009-34-5 |
| PUB-Nummer | 6435415 |
| Drugbank ID | DB01597 |
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