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Noções básicas
O metotrexato é o chamado análogo do ácido fólico. O ácido fólico, também chamado vitamina B9, é um componente essencial na divisão celular. O metotrexato tem uma forte semelhança estrutural com o ácido fólico e, portanto, pode inibir as enzimas que normalmente ligam o ácido fólico. O Metotrexato é usado para a terapia de tumores e para combater a artrite reumatóide. O Metotrexato é administrado em quase todas as formas de dosagem e requer uma receita médica.
Farmacologia
Farmacodinâmica
O metotrexato interfere com os processos de divisão celular e inflamação. Devido à sua semelhança estrutural, o metotrexato liga-se com maior afinidade às enzimas para o ácido fólico e bloqueia-as. Isto inibe a nova síntese de DNA nas células e, portanto, a divisão celular. Isto tem um efeito particular nas células tumorais que se estão a dividir rapidamente. O metotrexato é usado contra a artrite reumatóide em doses muito mais baixas do que no tratamento de tumores. O metotrexato enriquece o ATP nos espaços intercelulares e suprime a inflamação.
Farmacocinética
O metotrexato tem uma biodisponibilidade entre 60-90%. A maior concentração plasmática é atingida após cerca de 2 horas e a média de ligação das proteínas plasmáticas é de cerca de 50%. O metotrexato é degradado em pequena medida no fígado. Mais de 80% da dose é excretada inalterada na urina. A meia-vida de eliminação é de 5-6 horas em doses baixas. Devido à maior dosagem no tratamento de tumores, este tempo muda para cerca de 8-15 horas.
Interacções
O probenecídio pode retardar a eliminação do metotrexato, resultando em níveis plasmáticos rapidamente tóxicos. A colestiramina pode ter o efeito oposto e reduzir a sua eficácia. Também podem ocorrer interacções com AINEs (anti-inflamatórios não esteróides).
Toxicidade
Efeitos colaterais
Os possíveis efeitos secundários são danos hepáticos, susceptibilidade a infecções, doenças pulmonares, queixas gastrointestinais, queda de cabelo, distúrbios na formação de espermatozóides e óvulos, danos renais e distúrbios do SNC. Os efeitos secundários são muitas vezes mais graves em doses mais elevadas.
Dados toxicológicos
LD50: 135mg/kg (oral, rato)
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Estudante de Farmácia
Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.
Leitor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmacist
Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.
Princípios editoriais
Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.
