Brometo de umeclidínio

O brometo de umeclidínio é uma substância ativa utilizada no tratamento da doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC). O brometo de umeclidínio pertence ao grupo dos parassimpaticolíticos e tem um efeito broncodilatador. O brometo de umeclidínio pode também ser utilizado como inalador em associação com vilanterol e/ou fluticasona. Tem uma longa duração de ação, pelo que tem a vantagem de só precisar de ser utilizado uma vez por dia. O brometo de umeclidínio está quimicamente relacionado com a atropina e é um derivado da quinuclidina. Está normalmente disponível sob a forma de pó branco.

O brometo de umeclidínio actua nos receptores muscarínicos dos músculos lisos do trato respiratório. É um antagonista competitivo e anula os efeitos da acetilcolina nesse local. Os movimentos respiratórios são controlados pelo sistema nervoso parassimpático, que é ativado pela acetilcolina, resultando num efeito broncodilatador. O brometo de umeclidínio actua principalmente nos receptores muscarínicos 3 (M3) e bloqueia os receptores, de modo a que a acetilcolina deixe de se ligar e, por conseguinte, não possa exercer o seu efeito. Sendo um antagonista competitivo, a concentração de brometo de umeclidínio deve ser superior à da acetilcolina.

A acetilcolina actua através da ativação do recetor M3. Este ativa a enzima fosfolipase C, que forma o inositol 1,4,5-trisfosfato, o qual, por sua vez, liberta cálcio na célula. O cálcio desencadeia então contracções musculares, que agravam os sintomas da DPOC.

O brometo de umeclidínio é decomposto no fígado através da enzima CYP2D6 e é excretado quase exclusivamente através das fezes. A biodisponibilidade, ou seja, a percentagem da substância ativa disponível no sangue, é, em média, de 13%. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade da substância ativa, é de cerca de 11 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue), é atingida após 5-15 minutos.

Tome sempre o brometo de umeclidínio exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose habitualmente recomendada é de 55-62,5 microgramas por dia, o que corresponde a uma inalação.

A dose máxima diária é de uma pulverização. Se a sua dose tiver de ser ajustada, nunca deve utilizar mais ou menos do que uma pulverização, mas sim pedir a prescrição de um novo inalador com uma dosagem diferente.

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Frequentes:

• batimento cardíaco acelerado
• micção frequente e dolorosa
• constipação comum
• Infeção do nariz e da garganta
• tosse
• sinusite
• dores de cabeça

Ocasionalmente:

• Batimento cardíaco irregular
• prisão de ventre
• boca seca
• Erupção cutânea
• Perturbações do paladar

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

• Medicamentos para o tratamento de problemas respiratórios, como otiotrópio

O brometo de umeclidínio NÃO deve ser tomado nos seguintes casos

• em caso de alergia ao brometo de umeclidínio

O brometo de umeclidínio não deve ser utilizado em menores de 18 anos.

Em pessoas idosas, existe a possibilidade de o brometo de umeclidínio ter um efeito mais forte com a mesma dosagem do que noutras pessoas.

O brometo de umeclidínio só deve ser utilizado durante a gravidez após consulta de um médico. Estudos em animais com ratos e coelhos não revelaram qualquer aumento do risco de malformações. Também não foi observada uma redução da fertilidade em estudos com animais.

O brometo de umeclidínio só deve ser utilizado durante a amamentação após consulta com um médico. Não foi observada qualquer transferência para o leite materno em estudos animais com ratos e coelhos.

Não foi observada uma diminuição da fertilidade nos homens.