Haloperidol

O haloperidol é uma substância ativa utilizada no tratamento de doenças psicóticas, bem como da dor crónica e de perturbações do movimento. Pertence ao grupo dos neurolépticos e tem efeitos antipsicóticos e antidopaminérgicos. O haloperidol é um derivado da petidina e é estruturalmente muito semelhante à loperamida. Está normalmente disponível sob a forma de um pó branco insolúvel em água.

O haloperidol actua ligando-se aos receptores da dopamina, principalmente D2. Inibe os efeitos causados pela dopamina. O mecanismo de ação exato ainda não foi totalmente investigado, mas presume-se que o haloperidol se liga aos receptores pós-sinápticos da dopamina 2, deslocando assim a dopamina dos receptores e fazendo desaparecer as alucinações ou os delírios. O haloperidol também tem influência nos receptores 5-HT2 e alfa-1, mas estes são insignificantes para o efeito do haloperidol.

O haloperidol é metabolizado no fígado, principalmente pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4. A biodisponibilidade, ou seja, a percentagem da substância ativa disponível no sangue, é de 40-75%. A semi-vida do haloperidol, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade da substância ativa, é de aproximadamente 14,5-36,7 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue), é atingida após 1,7-6,1 horas.

Tome sempre o haloperidol exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose habitual recomendada para adultos e crianças com idade igual ou superior a 13 anos é de 0,5-2 mg 2-3 vezes por dia para sintomas moderados e 3-5 mg 2-3 vezes por dia para sintomas graves.

A dose máxima é de 20 mg por dia.

A dose recomendada para crianças dos 6 aos 12 anos de idade é de 0,5 mg por dia. Esta deve ser dividida em 2-3 doses por dia.

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Muito frequentes:

• Agitação
• Perturbações do sono
• Dores de cabeça

Frequentes:

• Delírios
• Alucinações
• depressão
• Tensão muscular anormal
• tonturas
• sonolência
• movimentos oculares incontroláveis
• perturbações visuais
• tensão arterial baixa
• náuseas e vómitos
• prisão de ventre
• boca seca
• erupções cutâneas
• retenção urinária
• disfunção erétil
• Aumento ou perda de peso
• Alteração dos valores sanguíneos do fígado

Ocasionalmente:

• Diminuição de todas as células sanguíneas
• Confusão
• Alteração do desejo sexual
• convulsões
• Rigidez muscular e articular
• cãibras musculares
• perturbações da marcha
• falta de ar
• Inflamação do fígado
• disfunção hepática
• Aumento da sensibilidade da pele à luz
• comichão
• suores
• Alteração do ciclo menstrual
• hemorragias abundantes e dolorosas
• secreção inesperada de leite
• dores nos seios
• temperatura corporal elevada
• edema

Raramente:

• níveis elevados de prolactina no sangue
• estreitamento das vias respiratórias nos pulmões
• A boca só pode ser aberta de forma limitada ou não pode ser aberta de todo
• Problemas durante as relações sexuais

Frequência desconhecida:

• Arritmia cardíaca
• palpitações
• tropeções cardíacos
• síndrome neuroléptica maligna
• discinesia tardia
• inquietação
• tremores musculares
• rigidez muscular
• marcha arrastada
• Incapacidade de se mover
• Perda de expressões faciais normais
• Reacções alérgicas graves
• formação de coágulos sanguíneos
• níveis elevados de ADH no sangue
• níveis baixos de açúcar no sangue
• inchaço na inflamação da laringe
• insuficiência hepática
• redução do fluxo biliar
• descamação da pele
• inflamação de pequenos vasos sanguíneos
• rutura do tecido muscular
• ereção permanente dolorosa
• inchaço do peito nos homens
• baixa temperatura corporal

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

• Medicamentos para o tratamento da arritmia cardíaca
• Medicamentos para o tratamento da depressão
• Medicamentos para o tratamento de psicoses
• Medicamentos para o tratamento de infecções bacterianas
• Medicamentos para o tratamento de infecções fúngicas
• Medicamentos para o tratamento da malária
• Medicamentos para o tratamento de náuseas e vómitos
• Medicamentos para o tratamento de doenças tumorais
• Bepridil
• metadona
• Lítio
• Alprazolam
• Buspirona
• duloxetina
• fluoxetina
• fluvoxamina
• nefazodona
• paroxetina
• sertralina
• erva de São João
• venlafaxina
• bupropiona
• carbamazepina
• fenobarbital
• fenitoína
• rifampicina
• itraconazol
• posaconazol
• voriconazol
• cetoconazol
• indinavir
• ritonavir
• saquinavir
• clorpromazina
• prometazina
• verapamil
• Tranquilizantes ou comprimidos para dormir
• analgésicos
• Medicamentos para baixar a tensão arterial
• Medicamentos para o tratamento de reacções alérgicas graves
• Medicamentos para o tratamento da PHDA
• Medicamentos para o tratamento da doença de Parkinson
• Medicamentos para diluir o sangue
• Álcool

O haloperidol NÃO deve ser tomado nos seguintes casos

• em caso de alergia ao haloperidol
• em caso de perturbação da perceção ou de reacções lentas
• doença de Parkinson
• na demência de corpos de Lewy
• na paralisia supranuclear progressiva do olhar
• síndroma do QT longo
• arritmia cardíaca
• insuficiência cardíaca
• níveis baixos de potássio no sangue

O haloperidol pode ser utilizado a partir dos 6 anos de idade.

Gravidez

O haloperidol pode ser utilizado durante a gravidez após consulta com o seu médico e se não for possível outra alternativa.

Não foi identificado qualquer aumento do risco de malformações no 1º trimestre de gravidez.

No 2º e 3º trimestres de gravidez, o recém-nascido pode sofrer perturbações de adaptação, que voltam a desaparecer. Isto pode levar a uma perturbação da respiração, do trato gastrointestinal e das funções cerebrais (afectando o sistema nervoso). Para além das perturbações de adaptação, podem ocorrer perturbações motoras extrapiramidais.

Aleitamento

O haloperidol só deve ser utilizado durante o aleitamento após consulta do seu médico e com reservas.

Os bebés cujas mães tomam doses anormalmente elevadas podem sofrer de perturbações do desenvolvimento psicomotor. Se a terapêutica tiver de ser continuada, é aconselhável determinar os níveis plasmáticos do lactente após 2-3 semanas, para verificar até que ponto o lactente está a absorver a substância ativa através do leite materno.

O haloperidol foi desenvolvido e posteriormente comercializado por Paul Janssen, o fundador da empresa farmacêutica Janssen Pharmaceutica. Foi autorizado pela primeira vez na Bélgica em 1957.