A Loperamida é um chamado inibidor peristáltico. É utilizado para o tratamento sintomático da diarreia. É o princípio ativo mais vendido deste tipo e também está incluído na lista de medicamentos essenciais da OMS.
A Loperamida não requer receita médica e normalmente é tomada sob a forma de comprimidos.
| Medicamento | Substância(s) | Titular da autorização |
|---|---|---|
| Loperamida Ratiopharm | Loperamida | Ratiopharm - Comércio e Indústria de Produtos Farmacêuticos, Lda. |
| Imodium Rapid | Loperamida | Johnson & Johnson |
| Diastrolib | Loperamida | Teva B.V. |
| Drapid | Loperamida | Stada |
| Genolop | Loperamida | Generic Specialty Pharma (GSP) Limited |
A loperamida tem propriedades estruturais de um opióide e por isso também se liga a certos receptores opióides nos nervos do intestino. Isto reduz a actividade dos músculos do intestino delgado e o conteúdo intestinal demora mais tempo a passar. Isto dá ao conteúdo intestinal mais tempo para extrair água. Ao contrário dos opiáceos convencionais, a loperamida não tem efeito sobre o sistema nervoso central.
A ligação da proteína plasmática é de 97% e a meia-vida do plasma é de 9-14 horas. A Loperamida é principalmente decomposta no fígado e posteriormente quase totalmente excretada nas fezes.
Quando tomado com quinidina, verapamil ou cetoconazol, pode ocorrer depressão respiratória.
Os sinais de overdose são tonturas, náuseas, fadiga e prisão de ventre.
Efeitos colaterais comuns são constipação, náusea, tonturas, dor de cabeça e flatulência.
Oral, rato: LD50 = 105 mg/kg.
| Código ATC | A07DA03 |
| Fórmula | C29H33ClN2O2 |
| Massa Molar (g·mol−1) | 477,04 |
| Estado de agregação | sólido |
| Ponto de fusão (°C) | 222–223 |
| Valor PKS | 8,6 |
| Número CAS | 53179-11-6 |
| Número PUB | 3955 |
| Drugbank ID | DB00836 |
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