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Noções básicas
O trinitrato de glicerol ou nitroglicerina é um vasodilatador utilizado para prevenir e tratar a tensão arterial elevada, angina de peito, dores no peito, insuficiência cardíaca aguda em doentes com enfarte do miocárdio e dores causadas por fissuras anais.
A substância activa está disponível sob a forma de spray, intravenosa, (libertação prolongada) em comprimidos, pomada e transdérmica. Esta última é aplicada directamente na pele para prevenir ataques agudos de angina. A forma intravenosa é utilizada fora do rótulo em situações de emergência (espasmo coronário induzido pela cocaína, emergências de hipertensão, exacerbações agudas da insuficiência cardíaca congestiva).
Farmacologia
Farmacodinâmica
O mecanismo de acção do trinitrato de glicerol baseia-se no relaxamento do músculo liso vascular, provocando a dilatação das artérias e veias. Isto diminui a pressão arterial.
Durch die mitochondriale Aldehyddehydrogenase wird Glyceroltrinitrat in Stickstoffmonoxid gewandelt, welches das Enzym Guanylatzyklase aktiviert. Daraufhin wird das zyklische Guanosin-3‘,5‘-monophosphat synthetisiert und eine Kaskade von Proteinkinase-abhängigen Phosphorylierungsereignissen in den glatten Muskelzellen aktiviert. Durch die anschließende Dephosphorylierung der Myosinkette der Muskulatur wird eine Entspannung verursacht und ein erhöhter Blutfluss in den Venen und Arterien des Herzgewebes ermöglicht.
Farmacocinética
O trinitrato de glicerol é rapidamente absorvido e atinge a sua concentração plasmática mais elevada após apenas 4,4 minutos após a administração, razão pela qual é frequentemente utilizado em situações de emergência. Após administração sublingual, a biodisponibilidade é de 40% e a ligação proteica no plasma é de cerca de 60%. O ingrediente activo é degradado através de várias vias metabólicas para o glicerol e o carbono.
Interacções medicamentosas
O trinitrato de glicerol não deve ser utilizado concomitantemente com sildenafil, vardenafil e tadalafil, uma vez que a administração concomitante pode frequentemente causar um aumento da tensão arterial e um abrandamento do ritmo cardíaco, o que pode ser fatal.
Toxicidade
Efeitos secundários
Os efeitos secundários comuns na primeira utilização ou quando a dose é aumentada são uma queda notável da pressão arterial com sintomas tais como tonturas, tonturas e uma aceleração reflexiva do batimento cardíaco. Além disso, podem ocorrer dores de cabeça, sensação de calor e rubor (avermelhamento do rosto).
Dados toxicológicos
LD50 (rato, oral): 105 mg/kg
LD50 (Ratte, intravenös): 23,2 mg/kg
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Estudante de Farmácia
Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.
Leitor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmacist
Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.
Princípios editoriais
Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.
