Paroxetina

La paroxetina es un principio activo para el tratamiento de la depresión, el trastorno de estrés postraumático y los trastornos de ansiedad, pánico y obsesivo-compulsivos. Pertenece al grupo de los inhibidores de la recaptación de serotonina (ISRS). La paroxetina suele presentarse en forma de polvo blanco cristalino (que forma cristales). Es muy potente y actúa específicamente (de forma selectiva) sobre el transportador de serotonina SERT en la hendidura sináptica. Sin embargo, debido a su efecto muy potente, los síntomas de abstinencia también pueden ser más graves si el fármaco se interrumpe repentinamente.

La paroxetina actúa inhibiendo el transportador de serotonina (SERT). Este transportador se encarga de transportar la monoamina serotonina fuera de la hendidura sináptica. Su inhibición provoca un aumento de la concentración de serotonina en la hendidura sináptica.

Se supone que la depresión se caracteriza por una falta de monoaminas como la noradrenalina o la serotonina en la hendidura sináptica. La paroxetina pretende contrarrestar esta carencia inhibiendo la SERT, que bombea las monoaminas fuera de la hendidura sináptica. Como la paroxetina es un inhibidor del CYP2D6, se producen mayores efectos secundarios e interacciones con otros medicamentos.

La paroxetina se metaboliza en el hígado a través de las enzimas CYP2D6 y CYP3A4. La biodisponibilidad de la paroxetina, es decir, el porcentaje del principio activo que está disponible en la sangre, es del 30-60%. La semivida, es decir, el tiempo que necesita el organismo para excretar la mitad del principio activo, es de aproximadamente 21 horas.

La concentración plasmática máxima (Cmáx), es decir, la concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo (parte líquida de la sangre libre de células), se alcanza al cabo de 2-8 horas. La paroxetina debe tomarse durante algún tiempo antes de que desarrolle todo su efecto. Esto también se conoce como concentración en estado estacionario. Se alcanza al cabo de 7-14 días. La paroxetina se elimina por la orina a través de los riñones o las heces.

Tome siempre paroxetina exactamente como se describe en el prospecto o como le haya indicado su médico.

La dosis inicial habitual recomendada es de 7,5 mg- 25 mg al día, dependiendo del cuadro clínico o del tipo de comprimido (normal o retard).

La dosis de mantenimiento recomendada es de 10 mg - 50 mg diarios, dependiendo del cuadro clínico y del tipo de comprimido.

La dosis máxima es de 25 mg - 75 mg al día, dependiendo del cuadro clínico y del tipo de comprimido.

Es importante tener en cuenta que los antidepresivos (incluida la paroxetina) no suelen desarrollar todo su efecto hasta pasadas unas semanas, lo que puede provocar un retraso en el inicio de la acción.

También es importante que los antidepresivos (incluida la paroxetina) nunca se dejen de tomar de repente, sino que se reduzcan progresivamente. El escalonamiento significa que la dosis se reduce gradual y lentamente hasta que pueda dejar de tomarlo por completo. Su médico le indicará cuánto debe reducir la dosis.

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios:

Muy frecuentes:

• Náuseas
• Trastornos del deseo sexual o de la función sexual

Frecuentes:

• Aumento de los niveles de colesterol
• Pérdida de apetito
• Trastornos del sueño
• Sueños anormales
• mareos
• temblores
• dolores de cabeza
• problemas de concentración
• excitación
• Sensación de debilidad
• visión borrosa
• bostezos
• boca seca
• diarrea
• estreñimiento
• vómitos
• aumento de peso
• sudoración

Ocasionalmente

• Sangrado o hematomas
• Dificultad para orinar
• Descenso de la tensión arterial
• Aumento de la frecuencia cardiaca
• movilidad restringida
• pupilas dilatadas
• erupciones cutáneas
• picor
• confusión
• alucinaciones
• cambios en los niveles de azúcar en sangre

Raramente

• Convulsiones
• Inquietud (acatisia)
• cansancio
• Secreción anormal de leche de la glándula mamaria en hombres y mujeres
• ritmo cardiaco lento
• alteración de los valores hepáticos en sangre
• ataques de pánico
• manía
• sensación de extrañeza hacia uno mismo
• sensación de ansiedad
• Compulsiones
• Dolores articulares y/o musculares
• Aumento del nivel de prolactina en sangre
• Trastornos menstruales

Muy raros:

• Reacciones alérgicas
• Síndrome serotoninérgico
• Síndrome neuroléptico
• Glaucoma
• formación de ampollas en la piel
• enfermedades hepáticas
• Síndrome de secreción inadecuada de ADH (SIADH)
• Retención de líquidos
• Sensibilidad a la luz solar
• Erección dolorosa permanente del pene
• Disminución del recuento de plaquetas en sangre

Frecuencia desconocida:

• pensamientos suicidas
• pensamientos de autolesión
• problemas de agresividad
• Rechinar de dientes
• ruidos en los oídos (acúfenos)
• colitis
• Hemorragia vaginal abundante poco después del parto

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos:

• Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
• tioridazina
• pimozida
• ácido acetilsalicílico, ibuprofeno u otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE)
• tramadol
• petidina
• triptanos
• otros antidepresivos (ISRS y antidepresivos tricíclicos)
• triptófano
• mivacurio
• suxametonio
• litio
• risperidona
• perfenanzina
• clozapina
• fentanilo
• Fosamprenavir y ritonavir
• Hierba de San Juan
• Fenobarbital
• fenitoína
• Valproato sódico
• carbamazepina
• atomoxetina
• prociclidina
• warfarina u otros medicamentos para diluir la sangre
• Propafenona, flecainida u otros medicamentos para el tratamiento de las arritmias cardiacas
• metoprolol
• pravastatina
• rifampicina
• linezolid
• Tamoxifeno
• Alcohol

Paroxetina NO debe tomarse en los siguientes casos

• si está tomando inhibidores de la monoaminooxidasa (inhibidores de la MAO, incluyendo moclobemida y cloruro de metiltionio), incluso si la última dosis se tomó hace menos de 2 semanas
• si toma tioridazina o pimozida
• alergia a la paroxetina

La paroxetina NO debe administrarse a menores de 18 años.

Embarazo

La paroxetina sólo debe tomarse durante el embarazo si el cambio a otros antidepresivos resulta demasiado complicado y sería perjudicial para la paciente.

No se puede descartar un riesgo de malformaciones en el primer trimestre del embarazo . Además, el riesgo de malformaciones cardiacas tras el uso de paroxetina aumenta en el 1er trimestre del embarazo.

En el 2º y 3º trimestre del embarazo, puede producirse toxicidad serotoninérgica en el bebé después del nacimiento. Los síntomas incluyen temblores, trastornos de la bebida, hiperexcitabilidad, dificultad respiratoria, hipoglucemia y comportamiento anormal durante el sueño. Estos síntomas suelen comenzar en los primeros días de vida y pueden durar hasta un mes.

La sertralina o el citalopram pueden utilizarse como alternativa durante el embarazo.

Si, a pesar de todo, se toma el fármaco durante el embarazo, debe acudirse a una clínica neonatal.

Lactancia

La paroxetina puede tomarse durante la lactancia , ya que no pasa a la leche materna, o sólo en cantidades inferiores al límite de detección. La paroxetina es el fármaco de elección durante la lactancia.