Metoprolol

El metoprolol es un bloqueador selectivo de los receptores β1. Se utiliza para tratar la hipertensión arterial, el dolor torácico debido a un flujo sanguíneo deficiente hacia el corazón y una serie de condiciones que implican una frecuencia cardíaca anormalmente rápida. También se utiliza para prevenir nuevos problemas cardíacos tras un infarto de miocardio y para prevenir las migrañas.

Metoprolol wird gewöhnlich durch den Mund genommen oder intravenös verabreicht und ist rezeptpflichtig.

Farmacodinámica

El metoprolol es un bloqueador de los receptores beta-1 adrenérgicos que actúa específicamente sobre las células del corazón. El efecto sobre los receptores beta-2 es insignificante. Esta inhibición reduce el gasto cardíaco a través de efectos cronotrópicos e inotrópicos negativos (se reduce la frecuencia cardíaca y la fuerza de los latidos).

Farmacocinética

Cuando se administra por vía oral, el metoprolol se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal

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La concentración sérica máxima se alcanza 20 minutos después de la administración intravenosa y 1-2 horas después de la administración oral. La biodisponibilidad del metoprolol es del 100 % con la administración intravenosa y de aproximadamente el 50 % con la administración oral. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente un 11%. El metoprolol sufre un importante metabolismo de primer paso hepático, que representa aproximadamente el 50% de la dosis administrada. El metabolismo del metoprolol está determinado principalmente por la actividad del CYP2D63 y, en menor medida, por la actividad del CYP3A4. El metoprolol se excreta principalmente por vía renal.

formulaciones de liberación inmediata de metoprolol tienen una vida media de unas 3-7 horas.

Interacciones medicamentosasCuando

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Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes son los trastornos del sueño, el cansancio, la sensación de debilidad y las molestias abdominales. Pueden producirse efectos secundarios graves con dosis mayores. Es necesario tener más precaución con el uso en personas con problemas de hígado o asma. La interrupción del fármaco debe ser gradual para reducir el riesgo de nuevos problemas de salud.

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): 3470 mg-kg-1