Efecto
Farmacodinámica
El metoprolol es un bloqueador de los receptores beta-1 adrenérgicos que actúa específicamente sobre las células del corazón. El efecto sobre los receptores beta-2 es insignificante. Esta inhibición reduce el gasto cardíaco a través de efectos cronotrópicos e inotrópicos negativos (se reduce la frecuencia cardíaca y la fuerza de los latidos).
Farmacocinética
Cuando se administra por vía oral, el metoprolol se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal
.
La concentración sérica máxima se alcanza 20 minutos después de la administración intravenosa y 1-2 horas después de la administración oral. La biodisponibilidad del metoprolol es del 100 % con la administración intravenosa y de aproximadamente el 50 % con la administración oral. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente un 11%. El metoprolol sufre un importante metabolismo de primer paso hepático, que representa aproximadamente el 50% de la dosis administrada. El metabolismo del metoprolol está determinado principalmente por la actividad del CYP2D63 y, en menor medida, por la actividad del CYP3A4. El metoprolol se excreta principalmente por vía renal.
Las
formulaciones de liberación inmediata de metoprolol tienen una vida media de unas 3-7 horas.
Interacciones medicamentosasCuando
se toma concomitantemente con otros fármacos cardíacos, como los antagonistas del Ca (verapamilo y diltiazem) o fármacos antiarrítmicos como la disopiramida
.
Una combinación puede provocar efectos secundarios que pongan en peligro la vida.
