Disulfiram

El disulfiram es un principio activo para el tratamiento de la dependencia del alcohol. Es un derivado carbamato, es decir, un derivado de los carbamatos. El disulfiram inhibe la descomposición completa del alcohol. Es un polvo blanco cristalino (formador de cristales) que no es soluble en agua. El disulfiram no debe utilizarse por sí solo, sino como parte de una terapia holística de abstinencia para alcohólicos como terapia de acompañamiento.

El disulfiram se utiliza como terapia complementaria para el síndrome de abstinencia de los alcohólicos. Se convierte en el organismo en dietil tiocarbonato, que bloquea la enzima aldehído deshidrogenasa en el hígado de forma selectiva (selectiva) e irreversible (irreversible). El alcohol se metaboliza primero en el organismo por la enzima alcohol deshidrogenasa en acetaldehído, una sustancia venenosa (tóxica) para el organismo, y luego es convertido por la aldehído deshidrogenasa en ácido acético , que es inocuo para el organismo. La inhibición de la aldehído deshidrogenasa por el disulfiram no da lugar a la conversión en ácido acético inocuo, sino que el acetaldehído venenoso (tóxico) se acumula en el organismo. Cada vez que el alcohólico ingiere alcohol, se producen una serie de reacciones de intolerancia debidas al aumento de la concentración de acetaldehído tóxico.

Se observan las siguientes reacciones

• Calor
• enrojecimiento de la piel
• vasodilatación
• Tensión arterial baja (hipotensión)
• Pulso rápido (taquicardia)
• latidos cardíacos fuertes (palpitaciones)
• dolor de cabeza
• sudoración
• Trastornos respiratorios
• respiración rápida (hiperventilación)
• dolor en el pecho.

Estas numerosas reacciones desagradables tienen por objeto provocar en las personas afectadas una aversión al alcohol (terapia de aversión). El efecto de estas reacciones de intolerancia dura hasta que el alcohol se descompone por completo.

El disulfiram también inhibe la enzima dopamina β-hidroxilasa. Esta enzima es responsable de la conversión de la dopamina en noradrenalina. Esta inhibición reduce la probabilidad de recaída.

Tome siempre el disulfiram exactamente como se indica en el prospecto o como le haya indicado su médico.

La dosis recomendada es de 800 mg/día durante 2-3 días al inicio del tratamiento.

Después de 2-3 días, se recomienda una dosis diaria de 100-200 mg /día. La duración del tratamiento debe ser de al menos 6 meses, pero puede durar varios años. Se recomienda tomar el disulfiram en presencia de una persona de confianza. El disulfiram debe tomarse por la noche, ya que puede provocar somnolencia intensa. También se recomiendan análisis de sangre periódicos para comprobar la función hepática.

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios:

Muy frecuentes:

• Confusión,
• Trastornos de memoria y concentración,
• inquietud
• manía
• Depresión
• dolores de cabeza
• somnolencia
• cansancio
• Desmayos

Frecuentes:

• Náuseas y vómitos
• Diarrea
• Alteración del sentido del gusto
• Mal aliento
• Aumento de las enzimas hepáticas

Ocasionalmente

• Hipersensibilidad
• Hinchazón de la piel y las mucosas
• Picor
• Erupción cutánea

Raramente

• Alteraciones perceptivas
• Alteraciones sensoriales
• Excitación
• Exceso de confianza
• Delirios y alucinaciones
• Disfunción nerviosa
• Temblores
• Trastornos de la visión de los colores
• Dolores musculares y articulares

Muy raros

• Impotencia
• Cambio en el deseo sexual
• Hipertensión arterial
• Inflamación del nervio óptico
• Convulsiones
• Inestabilidad de la marcha y trastornos del movimiento
• Trastornos de la motricidad fina
• Problemas del habla
• coma hepático
• Insuficiencia hepática aguda
• inflamación masiva del hígado (hepatitis)
• Daño de las células hepáticas, que puede ser mortal en casos individuales
• fiebre
• ampollas
• Aumento de los cuerpos cetónicos (acetonemia)
• Aumento del colesterol

Frecuencia desconocida:

• Dolor en la parte superior del abdomen

Durante el tratamiento con disulfiram debe evitarse a toda costa la ingesta de alcohol, ya que de lo contrario pueden producirse complicaciones mortales (letales ) como un ataque al corazón (infarto de miocardio) o una angina de pecho. Las reacciones de intolerancia se producen a partir de una cantidad de 3 g de alcohol puro (etanol), lo que corresponde a unos 75 ml de cerveza o 32 ml de vino. Hay que tener en cuenta que el alcohol también está contenido en algunos medicamentos y alimentos (jarabes para la tos, tinturas, chocolates con contenido alcohólico, etc.). En cualquier caso, los afectados deben estar preparados para abstenerse del alcohol.

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos:

El disulfiram puede aumentar el efecto de los siguientes medicamentos:

• Benzodiazepinas (somníferos y tranquilizantes, ansiolíticos)
• Fenitoína (medicamento para la epilepsia)
• Clomipramina (medicamento para mejorar el estado de ánimo)
• Pimozida (medicación para enfermedades mentales)
• Rifampicina e isoniazida (medicamentos para la tuberculosis)
• Medicamentos para inhibir la coagulación de la sangre ("anticoagulantes")
• Metronidazol (medicamento para las infecciones)
• Teofilina (medicamento para enfermedades respiratorias)

Los siguientes medicamentos aumentan las reacciones de intolerancia

• Cianamida
• metronidazol
• antidepresivos tricíclicos
• inhibidores de la MAO
• clorpromazina
• compuestos fenotiazínicos
• antihipertensivos (vasodilatadores, bloqueantes de los receptores alfa y beta)

medicamentos para el tratamiento de las alergias (antihistamínicos) y el diazepam pueden debilitar las reacciones de intolerancia.

El disulfiram no debe tomarse con medicamentos que contengan aldehídos.

Los medicamentos para neutralizar la acidez gástrica (antiácidos) pueden reducir la absorción del disulfiram.

El disulfiram no debe tomarse en los siguientes casos

• si es alérgico al disulfiram
• si es alérgico al níquel, ya que existe un mayor riesgo de inflamación del hígado (hepatitis).
• en caso de albúmina sérica reducida y un valor de bilirrubina sérica >25 mmol/L
• en caso de angina de pecho
• en las cardiomiopatías
• arritmia cardiaca
• trastornos circulatorios graves con tensión arterial especialmente baja (hipotensión)
• diabetes mellitus (diabetes sacarina)
• disfunción hepática y renal grave
• trastornos tiroideos
• enfermedades pulmonares y respiratorias
• epilepsia
• para las psicosis
• trastornos graves de la personalidad
• consumo de alcohol (durante y hasta 14 días después del final de la terapia)
• en caso de intoxicación alcohólica aguda o de alcohol residual en la sangre

El disulfiram no está aprobado para niños y adolescentes menores de 18 años.

Debe administrarse la dosis más baja posible a pacientes mayores de 65 años.

El disulfiram no está autorizado durante el embarazo.

El disulfiram no está autorizado durante la lactancia porque pasa a la leche materna.

El disulfiram se utilizaba ya en el siglo XIX para vulcanizar la goma en la fabricación de caucho. Casualmente, en 1937 se descubrió que provocaba intolerancia a las bebidas alcohólicas entre los trabajadores de las fábricas. El disulfiram se autorizó por primera vez en Suiza en 1949. El disulfiram no está autorizado en Alemania desde 2013.