Methylprednisolon

Methylprednisolon ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Glukokortikoide. Methylprednisolon ist ein Derivat des Stoffes Prednisolon. Methylprednisolon wird oral und intramuskulär verabreicht und ist für eine Reihe von endokrinen, rheumatischen, kollagenen, dermatologischen, allergischen, ophthalmischen, respiratorischen, hämatologischen, neoplastischen, ödematösen, gastrointestinalen, nervösen und anderen Erkrankungen angezeigt.

Dazu gehören unter anderem: 

• Neurodermitis, Kontaktekzeme, Nesselsucht, Psoriasis
• akute und chronische Lungenerkrankungen wie Asthma Bronchiale und COPD
• rheumatische Erkrankungen wie Lupus erythematodes, Vaskulitis, Arthritis
• Morbus Crohn und Colitis ulcerosa

Die Wirksamkeit von Methylprednisolon bei Coronavirus bedingter Pneumonie wird derzeit in klinischen Studien untersucht.

Methylprednisolon wurde erstmals von der Upjohn Company (heute Pfizer) synthetisiert und hergestellt und im Oktober 1957 von der FDA in den Vereinigten Staaten zugelassen. Methylprednisolon steht auch auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation.

Pharmakodynamik

Kortikosteroide sind struktuverwandt mit dem körpereigenen Cortisol und können daher an Glucokortikoidrezeptoren binden. Die kurzfristigen Wirkungen von Kortikosteroiden sind eine verringerte Vasodilatation und Permeabilität der Kapillaren sowie eine verringerte Migration von Leukozyten zum Ort der Entzündung. Die Bindung von Kortikosteroiden an den Glukokortikoidrezeptor bewirkt Veränderungen in der Genexpression, die erst über längere Zeit ihre Wirkung entfalten. Glukokortikoide hemmen zudem dAs Enzym Phospholipase A2, was die Bildung von Arachidonsäurederivaten verringert. Diese sind für verschieden Enzuündungsreaktionen verantwortlich. Sie hemmen auch das Enzym NF-Kappa B und andere entzündliche Transkriptionsfaktoren und fördern die Expression entzündungshemmender Gene wie Interleukin-  10. Höhere Dosen von Kortikoiden wirken immunsuppressiv.

Pharmakokinetik

Orales Methylprednisolon hat eine Bioverfügbarkeit von 90 %. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen von Methylprednisolon beträgt etwa1,38 l/kg. Methylprednisolon ist zu rund 76 % an Humanserumalbumin im Plasma gebunden. Die Substanz wird in der Leber abgebaut und hat eine Halbwertszeit von 2,3 Stunden.

Wechselwirkungen

Mit folgenden Stoffen können Wechselwirkungen auftreten:

• Enzyminduktoren wie Phenobarbital und Phenytoin
• Cytochrom CYP 3A4-Inhibitoren wie Troleandomycin, Ketoconazol und Clarithromycin
• Orale Kontrazeptiva können die Methylprednisolon-Clearance verringern
• Methylprednisolon kann die Ausscheidungsrate bei von Cox1-Hemmern wie Aspirin erhöhen

Nebenwirkungen

• Wachstumsverzögerung bei Kindern
• Diabetes mellitus
• Störungen des Fettstoffwechsels
• Herzrhythmusstörungen
• Bluthochdruck
• Steroid-Akne
• Nervosität
• Psychosen
• Depressionen

Kontraindikationen

• Hepatitis
• Osteoporose
• Infektionskrankheiten der Haut, die durch Viren, Bakterien oder Pilze verursacht werden
• ubehandelnder oder therapieresistenter Bluthochdruck
• unbehandelter oder schlecht eingestellter Diabetes mellitus
• Psychosen
• Schwangerschaft und Stillzeit