Amiodaron

Amiodaron

Grundlagen

Amiodaron ist ein Antiarrhythmikum der Klasse III. Es wird zur Behandlung einiger Herzrhythmusstörungen eingesetzt. Chemisch wird es der Gruppe der Benzofurane zugeordnet. Hauptanwendungsgebiet ist die Behandlung von ventrikulÀren Tachykardien. In diesem Gebiet ist es eines der am meisten verwendeten Arzneimittel. Wie fast alle Antiarrhythmika (Ausnahme: Klasse II) ist Amiodaron mit vielen Nebenwirkungen behaftet. Daher sollte es nur zur Behandlung von lebensbedrohlichen Arrhythmien, wie beispielsweise das Kammerflimmern, eingesetzt werden.

Amiodaron wird hauptsÀchlich intravenös verabreicht.

Wirkung

Pharmakodynamik

Der Wirkmechanismus von Amiodaron beruht auf einer Blockade von spannungsgesteuerten KaliumkanĂ€len in den Zellen der Herzmuskeln. Dadurch hat Amiodaron die FĂ€higkeit das Aktionspotential des Herzens zu verlĂ€ngern und so bestimmte Arrhythmien zu durchbrechen. ZusĂ€tzlich zur Wirkung auf die KaliumkanĂ€le hat Amiodaron auch Eigenschaften eines Natrium- und Calciumkanalblockers, sowie eines Alpha- und Betablockers und eine hemmende Wirkung auf muskarinartige Rezeptoren. Amiodaron kann also theoretisch allen vier Klassen der Antiarrhythmika zugeordnet werden. 

Pharmakokinetik

Amiodaron liegt zu 96% an Plasmaproteine gebunden vor. Der Abbau erfolgt ĂŒber die Leber und wird ĂŒber die Enzyme CYP3A4 und CYP2C8 katalysiert. Die Plasmahalbwertszeit bei Amiodaron ist Ă€ußerst lang und betrĂ€gt im Schnitt 9-100 Tage. In manchen FĂ€llen wurden Zeiten von 200 Tagen gemessen. Die Ausscheidung erfolgt hauptsĂ€chlich ĂŒber den Stuhl und zu einem kleinen Anteil ĂŒber den Urin.

Wechselwirkungen

Bei Arzneimitteln, die mit dem Enzym CYP3A4 interagieren (hemmen oder induzieren) kann es zu teils gefĂ€hrlichen Wechselwirkungen fĂŒhren. Vor allem bei CYP3A4 hemmenden Stoffen, kann es zu erhöhten und mitunter toxischen Plasmaspiegeln von Amiodaron kommen. Lebensbedrohliche Auswirkungen können die Folge sein.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Amiodaron kann, neben der möglichen Auslösung von Arrhythmien, zu teils schwerwiegenden Nebenwirkungen abseits des Herzens fĂŒhren. 

Dazu gehören:

  • Lungenfibrose
  • Hyper- oder Hypothyreose
  • Ablagerungen in der Cornea
  • Photoempfindlichkeit der Haut
  • Neuropathien
  • Magen-Darm-Beschwerden

Toxikologische Daten

LD50 (oral, Ratte): >3000 mg·kg−1

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C01BD01
Summenformel C25H29I2NO3
Molare Masse (g·mol−1) 645,31
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 156
PKS Wert 6.56
CAS-Nummer 1951-25-3
PUB-Nummer 2157
Drugbank ID DB01118

Quellenangaben

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

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Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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