Wirkung
Pharmakodynamik
Der Wirkmechanismus von Amiodaron beruht auf einer Blockade von spannungsgesteuerten KaliumkanÀlen in den Zellen der Herzmuskeln. Dadurch hat Amiodaron die FÀhigkeit das Aktionspotential des Herzens zu verlÀngern und so bestimmte Arrhythmien zu durchbrechen. ZusÀtzlich zur Wirkung auf die KaliumkanÀle hat Amiodaron auch Eigenschaften eines Natrium- und Calciumkanalblockers, sowie eines Alpha- und Betablockers und eine hemmende Wirkung auf muskarinartige Rezeptoren. Amiodaron kann also theoretisch allen vier Klassen der Antiarrhythmika zugeordnet werden.
Pharmakokinetik
Amiodaron liegt zu 96% an Plasmaproteine gebunden vor. Der Abbau erfolgt ĂŒber die Leber und wird ĂŒber die Enzyme CYP3A4 und CYP2C8 katalysiert. Die Plasmahalbwertszeit bei Amiodaron ist Ă€uĂerst lang und betrĂ€gt im Schnitt 9-100 Tage. In manchen FĂ€llen wurden Zeiten von 200 Tagen gemessen. Die Ausscheidung erfolgt hauptsĂ€chlich ĂŒber den Stuhl und zu einem kleinen Anteil ĂŒber den Urin.
Wechselwirkungen
Bei Arzneimitteln, die mit dem Enzym CYP3A4 interagieren (hemmen oder induzieren) kann es zu teils gefĂ€hrlichen Wechselwirkungen fĂŒhren. Vor allem bei CYP3A4 hemmenden Stoffen, kann es zu erhöhten und mitunter toxischen Plasmaspiegeln von Amiodaron kommen. Lebensbedrohliche Auswirkungen können die Folge sein.