Roxitromicina

A Roxitromicina é um antibiótico macrolídeo semi-sintético. É usado para tratar infecções do trato respiratório, trato urinário e tecidos moles. A Roxitromicina é derivada da eritromicina e tem uma estrutura quase idêntica. A Roxitromicina é mais eficaz contra certas bactérias Gram-negativas, particularmente a Legionella pneumophila. Está também a ser testado actualmente em ensaios clínicos para o tratamento da queda de cabelo padrão masculino. É levado pela boca.

Farmacodinâmica

A Roxitromicina previne o crescimento de bactérias, interferindo na sua síntese proteica. A Roxitromicina liga-se à subunidade 50S do ribossomo bacteriano e assim inibe a síntese de peptídeos. Isto evita que as bactérias se multipliquem e se dividam.

Farmacocinética

A roxitromicina é absorvida muito rapidamente no intestino e está 96% ligada a proteínas plasmáticas no sangue. A roxitromicina só é metabolizada parcialmente no fígado; mais da metade do composto parental é excretada sem alterações. A meia-vida de eliminação é de cerca de 12 horas.

Interações medicamentosas

• Quando combinado com estatinas, há um risco de efeitos secundários graves, como miopatia e rabdomiólise.
• Quando a roxitromicina é combinada com outros antibióticos, a resistência cruzada pode desenvolver-se. Estes incluem lincosamidas, clindamicina e cloranfenicol em particular.
• Os níveis plasmáticos de carbamazepina, teofilina, digoxina e ácido valpróico podem ser aumentados quando combinados, resultando em um risco maior de efeitos colaterais.
• Terfenadina, astemizol e cisapride podem causar arritmias cardíacas com risco de vida quando tomados concomitantemente.
• Metilprednisolona, triazolam, midazolam, alfentanil, felodipina e anticoagulantes do tipo cumarina podem ser metabolizados mais lentamente, aumentando a duração e a potência de acção.

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários mais comuns são gastrointestinais;

• diarréia
• Náusea
• dor na barriga
• Vomitando

Os efeitos secundários menos comuns incluem eventos do sistema nervoso central ou periférico, como dores de cabeça, tonturas, vertigens e também as erupções cutâneas raramente vistas, valores anormais da função hepática e alteração do sentido do olfacto e do paladar.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 830 mg-kg-1