Olanzapina

A olanzapina é uma substância ativa utilizada no tratamento da esquizofrenia e da perturbação bipolar. Pertence ao grupo dos neurolépticos atípicos. A olanzapina tem um efeito antipsicótico, combate os episódios maníacos e estabiliza o humor. A olanzapina é muito semelhante à clozapina. É um pó amarelo, cristalino, insolúvel em água.

A olanzapina actua ligando-se aos neurotransmissores do cérebro, especificamente aos receptores da dopamina-2 e aos receptores da serotonina 5HT2A. A olanzapina também se liga, em pequena medida, aos receptores muscarínicos, aos adrenorreceptores e aos receptores de histamina. Contudo, o principal efeito baseia-se no bloqueio dos receptores da dopamina 2 (receptores D2), o que inibe o efeito da dopamina. A vantagem da olanzapina em relação a outras substâncias activas da mesma classe é que as perturbações motoras extrapiramidais ocorrem com muito menos frequência - e, se ocorrerem, apenas em doses muito elevadas. Ao mesmo tempo, o risco de agranulocitose também é reduzido. Tal como acontece com outros neurolépticos, a olanzapina também deve ser tomada durante vários dias a semanas antes de ser totalmente eficaz.

A olanzapina é metabolizada pelo fígado, principalmente através das enzimas CYP1A2 e CYP2D6. É excretada em 53% através da urina e em 30% através das fezes.

A semi-vida da olanzapina, ou seja, o tempo que o organismo leva a excretar metade da substância ativa, é de cerca de 30 horas.

Tome sempre a olanzapina exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose habitual recomendada para adultos situa-se entre 5 mg e 15 mg por dia .

A dose máxima para adultos é de 20 mg por dia .

A dose recomendada para crianças/adolescentes (10-17 anos) situa-se entre 2,5 mg e 5 mg por dia.

A dose máxima para crianças é de 12,5 mg por dia.

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Muito frequentes:

• Aumento de peso
• sonolência
• Aumento dos níveis de prolactina no sangue
• tonturas

Frequentes:

• Alterações dos níveis de algumas células sanguíneas e dos lípidos no sangue
• Aumento dos valores hepáticos (sobretudo no início)
• Aumento dos níveis de açúcar no sangue e na urina
• Aumento dos níveis de ácido úrico e de creatinina fosfoquinase no sangue
• Aumento da sensação de fome
• inquietação
• tremores
• movimentos invulgares
• prisão de ventre
• boca seca
• erupção cutânea
• fraqueza
• fadiga severa
• retenção de água nos tecidos
• febre
• dores nas articulações
• Disfunção sexual

Ocasionalmente:

• Reacções de hipersensibilidade
• Desenvolvimento de diabetes mellitus, ou agravamento se a doença estiver presente
• Convulsões com epilepsia conhecida
• Rigidez muscular
• Síndrome das pernas inquietas
• perturbações da fala
• batimento cardíaco lento
• Sensibilidade à luz solar
• hemorragias nasais (epistaxis)
• estômago inchado
• aumento da salivação
• perda de memória
• incontinência urinária
• queda de cabelo
• Ausência ou diminuição da menstruação
• Alterações na glândula mamária em homens e mulheres

Raramente:

• Diminuição da temperatura corporal normal
• Arritmia cardíaca
• Morte súbita inexplicável
• Pancreatite (inflamação do pâncreas)
• doenças do fígado
• doenças musculares
• Ereção prolongada e/ou dolorosa

Muito raros:

• reacções alérgicas graves

A olanzapina pode causar acidentes vasculares cerebrais, pneumonia, quedas, alucinações e dificuldades de locomoção em doentes idosos com demência.

A olanzapina pode agravar a doença de Parkinson.

A olanzapina pode causar um aumento de peso extremo e aumentar o risco de diabetes.

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

• Medicamentos para o tratamento da doença de Parkinson
• carbamazepina
• fluvoxamina
• ciprofloxacina
• álcool

A olanzapina NÃO deve ser tomada nos seguintes casos

• se tem alergia à olanzapina
• problemas oculares(glaucoma)

Nalgumas preparações, a utilização de olanzapina é autorizada a partir dos 10 anos de idade, na maioria das outras preparações apenas a partir dos 18 anos.

No entanto, este facto deve ser sempre discutido previamente com o seu médico.

A olanzapina só deve ser tomada durante a gravidez após consulta do seu médico.

No primeiro trimestre de gravidez , não foi demonstrado qualquer aumento do risco de malformação, mas as mulheres grávidas correm um risco acrescido de aumento de peso excessivo e de diabetes gestacional.

No 2º e 3º trimestres de gravidez, o recém-nascido pode sofrer perturbações de adaptação se for tomado até ao nascimento. Estas incluem perturbações respiratórias, gastrointestinais e do sistema nervoso. Em casos muito raros, podem também ocorrer convulsões. Estas perturbações de adaptação passam ao fim de alguns dias e o recém-nascido desenvolve-se normalmente.

A quetiapina pode ser utilizada como alternativa.

Durante a amamentação, a olanzapina só deve ser tomada após consulta do seu médico. Pequenas quantidades de olanzapina passam para o leite materno. Em alguns casos, foram notificados em bebés casos de sedação, tremores e hiperexcitabilidade. O Centro de Farmacovigilância e Aconselhamento para a Toxicologia Embrionária da Charité-Universitätsmedizin Berlin é de opinião que o aleitamento materno é aceitável com reservas quando a olanzapina é utilizada isoladamente e a criança é bem observada.

A olanzapina é comercializada sob a designação comercial de Zyprexa pela empresa farmacêutica Eli Lilly. A empresa teve de pagar milhares de milhões em indemnizações no âmbito do escândalo Zyprexa. A olanzapina pode, por vezes, conduzir a um aumento de peso extremo e a um risco acrescido de diabetes. Este facto foi deliberadamente ocultado ou desvalorizado pela empresa produtora. Além disso, o medicamento foi ilegalmente publicitado para o tratamento de determinadas doenças para as quais não tem qualquer indicação.