Melperon

A melperona é uma substância ativa para o tratamento da esquizofrenia e dos sintomas que a acompanham, como perturbações do sono, inquietação, agitação, perturbações da ansiedade ou confusão (delírio) na demência. A melperona é um sedativo, ou seja, um agente ansiolítico e calmante do grupo dos neurolépticos de baixa potência (butirofenonas).

É estruturalmente muito semelhante ao haloperidol. A melperona tem também um efeito de melhoria do humor e, em doses elevadas, de promoção do sono. Uma das principais vantagens da melperona em relação a outros neurolépticos de baixa potência é o facto de ter um efeito muito reduzido no sistema cardiovascular, minimizando assim os efeitos secundários cardiovasculares.

Em comparação com as benzodiazepinas, a melperona não tem o efeito relaxante muscular, o que leva a uma redução das quedas nas pessoas idosas. Por conseguinte, é frequentemente utilizada em idosos.

A melperona é um antagonista da dopamina, o que significa que inibe o efeito da dopamina. Para tal, liga-se aos receptores D2 e bloqueia-os. A inibição da dopamina resulta num efeito calmante e de alívio da ansiedade (efeito sedativo).

A melperona é metabolizada pelo fígado e tem uma biodisponibilidade - ou seja, a percentagem do ingrediente ativo disponível no sangue - de 50-70%. É excretada na urina. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade do ingrediente ativo, é de 3-4 horas após a ingestão. Quando injetado no músculo (por via intramuscular), a semi-vida é de aproximadamente 6 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue), é atingida 1-3 horas após a administração oral (ingerida sob a forma de comprimido).

Tome sempre o Melperon exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose habitualmente recomendada para a confusão e a agitação é de 25-75 mg por dia , podendo ser aumentada para 200-300 mg por dia.

Para os sintomas de abstinência em alcoólicos, a dose é geralmente iniciada com 150-400 mg por dia e depois reduzida para 75-150 mg por dia.

Para a psicose, a dose é iniciada com 50-100 mg por dia e aumentada até se atingir o efeito ótimo.

Em geral, a dose máxima é de 300 mg por dia. Os sintomas de abstinência em alcoólicos constituem uma exceção.

A duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível. No entanto, o efeito só se pode fazer sentir após duas ou três semanas.

O Melperon deve ser tomado após as refeições e antes de se deitar, com um pouco de líquido.

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Trato gastrointestinal:

• Boca seca

Sistema nervoso:

• Sonolência
• Falta de movimento
• Rigidez
• tremores
• rigidez
• tonturas
• dores de cabeça
• Falta de tensão nos músculos e vasos sanguíneos (distonia)
• Incapacidade de ficar quieto (acatisia)

Fígado e vesícula biliar:

• Valores hepáticos elevados
• congestão da bílis
• iterícia

Sistema vascular:

• queda da pressão arterial ao levantar-se ou ao sentar-se (hipotensão ortostática)
• aumento do ritmo cardíaco (taquicardia)

Sistema sanguíneo e linfático:

• Formação deficiente de glóbulos vermelhos e brancos

Outros efeitos secundários:

• Paragem cardíaca
• Síndroma neuroléptico maligno
• arritmia cardíaca
• Síndroma de Stevens-Johnson
• Morte súbita
• Discinesia tardia (perturbação dos movimentos da face, garganta, pescoço e extremidades)
• Aumento do risco de trombose
• Trombose das veias da perna
• embolia pulmonar

Uma sobredosagem de melperona pode levar a arritmia cardíaca grave.

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

O Melperon não deve ser tomado com café, chá ou leite, pois o seu efeito pode ser reduzido.

A ingestão simultânea de Melperon com álcool deve ser evitada a todo o custo!

O Melperon NÃO deve ser tomado nos seguintes casos

• em caso de alergia ao Melperon
• disfunção hepática ou renal grave
• em caso de feocromocitoma
• em caso de envenenamento por substâncias que afectam a função cerebral (por exemplo, álcool)
• em caso de colapso circulatório
• em estados comatosos
• em caso de síndroma neuroléptico maligno anterior
• em perturbações da hematopoiese

O Melperon não é autorizado para menores de 12 anos e não é recomendado para menores de 18 anos.

Gravidez

Durante a gravidez, o Melperon só deve ser tomado após uma análise cuidadosa do perfil risco-benefício e sob controlo médico.

O Centro de Farmacovigilância e Aconselhamento para a Toxicologia Embrionária da Charité University Medicine (www.embryotox.de) recomenda este procedimento:

No primeiro trimestre de gravidez, não há provas de um aumento do risco de malformação do feto. No entanto, existe muito pouca experiência a este respeito.

No 2º e 3º trimestres de gravidez, os dados são insu ficientes, pelo que não é aconselhável a sua toma.

Se for tomado no 2º e 3º trimestres de gravidez, é possível queo recém -nascido apresente perturbações de adaptação (tremores, fraqueza, problemas respiratórios, etc.) após o nascimento.

Se Melperon for tomado durante a gravidez, o feto deve ser vigiado de perto através de exames de ultra-sons. O parto deve ser efectuado num hospital com uma unidade de neonatologia .

Umaalternativa à melperona durante a gravidez é a prometazina. A difenidramina e aamitriptilina podem ser tomadas para as perturbações do sono.

Amamentação

O Melperon NÃO deve ser tomado durante o ale itamento, uma vez que não se sabe qual a quantidade de substância ativa que passa para o leite materno. Se , no entanto, o Melperon for tomado durante a amamentação, esta deve ser interrompida .

O Centro de Farmacovigilância e Aconselhamento para a Toxicologia Embrionária da Charité University Medicine (www.embryotox.de) recomenda

A terapêutica de baixa dosagem com uma boa observação da criança é aceitável com reservas. Se ocorrerem sintomas de sedação no bebé (por exemplo, inquietação, dificuldade em beber, sintomas gastrointestinais, etc.), deveser consultado um pediatraIMEDIATAMENTE .