Dapagliflozina

A dapagliflozina é uma substância ativa utilizada no tratamento da diabetes mellitus tipo 2 (antidiabética), da insuficiência cardíaca e da doença renal crónica. Pertence ao grupo dos inibidores do cotransportador sódio-glicose 2, inibidores SGLT2 (co-transportador sódio-glicose 2). A dapagliflozina é também frequentemente utilizada em preparações combinadas com saxagliptina ou metformina. Ambas as preparações combinadas são utilizadas no tratamento da diabetes mellitus tipo 2 . A dapagliflozina, juntamente com uma dieta especial e atividade física, deve ajudar a reduzir tanto quanto possível as flutuações de açúcar no sangue.

A dapagliflozina tem um efeito redutor do açúcar no sangue. Inibe o cotransportador sódio-glicose 2 de forma competitiva, reversível e selectiva. Competitivo significa que a concentração de dapagliflozina tem de ser superior à de glucose para ocupar o recetor. Por conseguinte, a glucose e a dapagliflozina competem pelo recetor (competitiva). Reversível significa que o efeito pode ser revertido e seletivo significa que a dapagliflozina só pode ocupar este recetor.

O SGLT2 está localizado no nefrónio, a unidade funcional mais pequena do rim, onde assegura a reabsorção dos iões de sódio e da glicose no sangue. Ao inibi-lo, os iões de sódio e a glicose são cada vez mais excretados na urina, o que conduz a uma diminuição do nível de glicose no sangue. 90% da reabsorção de glucose nos rins ocorre através do SGLT2. É importante salientar que, ao contrário de outros medicamentos antidiabéticos, a dapagliflozina é independente da insulina, o que significa que não é necessária insulina para baixar os níveis de glucose no sangue. Com a dapagliflozina também se perde peso de forma não intencional.

A excreção de sódio através da urina também leva à excreção de mais fluidos (água) do corpo. Isto, por sua vez, leva a uma diminuição da tensão arterial.

A grande vantagem da dapagliflozina é que é muito difícil para as pessoas com diabetes tipo 2 sofrerem hipoglicemia quando a tomam, uma vez que o nível de açúcar no sangue não é ativamente reduzido pela insulina, mas apenas a absorção de açúcar na corrente sanguínea é impedida. Isto significa que a hipoglicemia com risco de vida (coma devido a hipoglicemia) só pode ocorrer muito raramente.

A biodisponibilidade da dapagliflozina - ou seja, a percentagem do ingrediente ativo que está disponível no sangue - é de 78%. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade da substância ativa, é de aproximadamente 13 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue), ocorre após 1 hora de jejum. Se tiver comido antes, a concentração plasmática máxima só é atingida após 2 horas.

Tome a dapagliflozina exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose inicial habitualmente recomendada para a diabetes mellitus tipo 2 é de 5 mg por dia e pode ser aumentada para 10 mg por dia , se necessário.

Para todos os outros quadros clínicos(insuficiência cardíaca, doença renal), a dose habitual é de 10 mg por dia.

A dose máxima é de 10 mg por dia.

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

• Pode ocorrer angioedema, os sintomas podem incluir:
  • Inchaço da face, língua ou garganta
  • dificuldade em engolir
  • urticária
  • dificuldades respiratórias
• Pode ocorrer cetoacidose diabética, cujos sintomas podem incluir
  • Náuseas e vómitos
  • dor abdominal
  • sede excessiva
  • Respiração rápida e profunda
  • confusão
  • sonolência ou cansaço
  • odor doce no hálito
• pode ocorrer fasceíte necrosante do períneo, que é uma infeção grave dos tecidos moles dos órgãos genitais

Se sentir algum dos sintomas ou doenças acima descritos, consulte um médico IMEDIATAMENTE ou dirija-se ao hospital mais próximo!

Outros efeitos secundários podem incluir

• infecções do trato urinário
• níveis baixos de açúcar no sangue
• infeção genital
• dores de costas
• aumento da urina
• Alteração dos níveis de colesterol no sangue
• Aumento da quantidade de glóbulos vermelhos no sangue
• Diminuição da depuração da creatinina
• tonturas
• Erupções cutâneas
• Perda de demasiados líquidos corporais
• sede
• prisão de ventre
• boca seca
• Perda de peso
• Aumento da creatinina
• Aumento da ureia
• Inflamação dos rins

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

• Medicamentos que asseguram a excreção de mais água (diuréticos)
• Medicamentos que também reduzem o nível de açúcar no sangue
• lítio

A dapagliflozina não deve ser tomada nos seguintes casos

• em caso de alergia à dapagliflozina

Para o tratamento da diabetes mellitus de tipo 2, a dapagliflozina pode ser utilizada a partir dos 10 anos de idade.

Para o tratamento da insuficiência cardíaca ou dainsuficiência renal crónica, a dapagliflozina é aprovada a partir dos 18 anos de idade.

A dapagliflozina NÃO deve ser tomada durante a gravidez, pois pode provocar malformações no feto no 2º e 3º trimestres de gravidez. Não foi detectado qualquer risco acrescido para o feto em estudos em animais no primeiro trimestre de gravidez, mas como não existem estudos em humanos, a dapagliflozina também não deve ser tomada no primeiro trimestre.

A dapagliflozina NÃO deve ser tomada durante a amamentação , uma vez que passa para o leite materno e existe a possibilidade de ocorrência de perturbações do desenvolvimento renal em crianças com menos de 2 anos de idade.

A dapagliflozina está disponível na União Europeia desde 2012 e nos Estados Unidos da América e na Suíça desde 2014. Está disponível como uma preparação combinada desde 2017. Em 2020, a dapagliflozina foi aprovada para o tratamento da insuficiência cardíaca crónica (insuficiência cardíaca) e, desde 2021, para o tratamento da insuficiência renal crónica (insuficiência renal). Desde 25 de outubro de 2021, a dapagliflozina deixou de estar aprovada para o tratamento da diabetes mellitus de tipo 1.