Atorvastatina

A atorvastatina é um ingrediente ativo utilizado no tratamento de distúrbios lipometabólicos e na prevenção de doenças cardiovasculares. Inibe a formação de colesterol e reduz o LDL. A atorvastatina pertence ao grupo das estatinas. Está normalmente disponível sob a forma de atorvastatina cálcica tri-hidratada e é um pó branco e cristalino que é apenas ligeiramente solúvel em água.

A atorvastatina inibe a enzima hepática HMG-CoA redutase. Esta é responsável pela produção de colesterol. A substância ativa atrasa a conversão da HMG-CoA (3-hidroxi-3-metilglutaril coenzima A) em mevalonato, o sal do ácido mevalónico. Este abrandamento conduz a um aumento do número de receptores de LDL na superfície das células do fígado. Consequentemente, mais LDL é absorvido pelas células hepáticas e, por conseguinte, menos LDL é transportado para o sangue. A atorvastatina também reduz o VLDL-C (colesterol de lipoproteína de densidade muito baixa), os triglicéridos e os IDL (lipoproteína de densidade intermédia e apolipoproteína B). A atorvastatina aumenta igualmente o colesterol HDL (colesterol de lipoproteínas de alta densidade).

A atorvastatina é metabolizada no fígado, principalmente pela enzima CYP3A4. É dependente da dose, ou seja, quanto mais substância ativa for administrada, maior será a concentração no sangue. Devido ao enorme efeito de primeira passagem da atorvastatina, a biodisponibilidade, ou seja, a percentagem da substância ativa disponível no sangue, é de apenas 14%. O efeito de primeira passagem ocorre com a maioria dos ingredientes activos que são absorvidos no estômago ou no intestino delgado. A substância ativa é absorvida através da membrana mucosa do estômago ou do intestino delgado e transportada para o fígado através da veia porta (vena portae). No fígado, antes de o ingrediente ativo chegar à circulação sistémica, é metabolizado pela primeira vez, de modo que o ingrediente ativo fica disponível para o organismo em menor grau. O efeito de primeira passagem tem uma grande influência na biodisponibilidade dos respectivos ingredientes activos no organismo. A meia-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade do ingrediente ativo, é de cerca de 14 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima do ingrediente ativo no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue), é atingida após 1-2 horas.

Tome sempre a atorvastatina exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

Adultos:

A dose habitualmente recomendada para a prevenção de doenças cardiovasculares é inicialmente de 10-20 mg uma vez por dia. Se o risco for mais elevado, podem ser iniciados 40 mg uma vez por dia.

A dose de manutenção situa-se entre 10-80 mg por dia.

A dose máxima diária de 80 mg NÃO deve ser excedida.

Crianças e adolescentes:

A utilização em crianças e adolescentes destina-se apenas à hipercolesterolemia familiar e apenas a médicos com experiência na prescrição pediátrica.

A dose habitual recomendada é inicialmente de 10 mg por dia e pode ser aumentada até 80 mg por dia, consoante a resposta.

A dose máxima diária é também de 80 mg .

As crianças com menos de 10 anos de idade NÃO devem ser tratadas com atorvastatina!

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Frequentes:

• Sinusite
• Dor de garganta
• hemorragias nasais
• reacções alérgicas
• Aumento dos níveis de açúcar no sangue
• aumento dos níveis de creatina quinase no sangue
• dores de cabeça
• náuseas
• prisão de ventre
• flatulência
• indigestão
• diarreia
• Dores nas articulações, músculos e costas
• Valores hepáticos alterados

Ocasionalmente:

• Perda de apetite
• Aumento de peso
• Diminuição dos níveis de açúcar no sangue
• pesadelos
• insónias
• tonturas
• dormência nas extremidades
• diminuição da sensação de tato e dor
• alteração do sentido do paladar
• perda de memória
• visão turva
• zumbido nos ouvidos
• vómitos
• arrotos
• dores abdominais superiores e inferiores
• pancreatite
• inflamação do fígado
• (erupção cutânea
• comichão
• urticária
• queda de cabelo
• dores no pescoço
• Fadiga muscular
• fadiga
• mal-estar
• Sensação de fraqueza
• Dores no peito
• inchaço do tornozelo
• temperatura elevada
• Teste positivo para glóbulos brancos na urina

Raramente:

• reacções alérgicas graves
• descamação e inchaço graves da pele com bolhas, febre e manchas cor-de-rosa a vermelhas
• Atrofia muscular anormal (rabdomiólise)
• fraqueza muscular
• sensibilidade muscular
• dores musculares
• rutura muscular
• perturbações visuais
• hemorragias e nódoas negras inesperadas
• iterícia
• Lesão do tendão

Muito raros:

• respiração ofegante
• Dor no peito ou aperto no peito
• Síndrome do tipo lúpus
• Inchaço
• Perda de audição
• Ginecomastia

Frequência desconhecida:

• fraqueza muscular persistente
• Miastenia gravis

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

• Medicamentos que afectam o sistema imunitário, por exemplo, Ciclosporina
• Antibióticos ou medicamentos para o tratamento de infecções fúngicas, por exemplo, eritromicina, claritromicina, telitromicina, cetoconazol, itraconazol, voriconazol, fluconazol, posaconazol, rifampicina, ácido fusídico
• Medicamentos para regular os níveis de lípidos no sangue, por exemplo, gemfibrozil, fibratos, colestipol
• Bloqueadores de cálcio, por exemplo, amlodipina, diltiazem
• Medicamentos para a arritmia cardíaca
• Letermovir
• Medicamentos para o tratamento de infecções por VIH
• Medicamentos para o tratamento da hepatite C
• Ezetimiba
• varfarina
• contraceptivos orais
• estiripentol
• cimetidina
• fenazona
• colchicina
• antiácidos
• Erva de São João
• Sumo de toranja
• Álcool

A atorvastatina NÃO deve ser tomada nos seguintes casos

• se tem alergia à atorvastatina
• se sofre de doença hepática
• com valores hepáticos alterados
• mulheres em idade fértil sem contraceção adequada
• durante a gravidez
• durante a amamentação
• se estiver a tomar uma combinação de glecaprevir e pibrentasvir

A Atorvastatina pode ser tomada a partir dos 10 anos de idade .

Gravidez

A atorvastatina NÃO deve ser utilizada durante a gravidez, uma vez que a segurança da substância ativa não foi comprovada. Existem alguns relatos de aumento do risco de malformações ou defeitos cardíacos congénitos.

A atorvastatina só deve ser utilizada em mulheres em idade fértil se for utilizado um método contracetivo adequado.

Aleitamento

A ator vastatina NÃO deve ser utilizada durante o aleitamento, uma vez que não existem dados sobre a segurança durante a amamentação. Devido à possibilidade de efeitos secundários graves, a atorvastatina não deve ser utilizada durante a amamentação.

A primeira síntese da atorvastatina foi efectuada em 1985 pelo Dr. Bruce Roth. Foi aprovada nos EUA em 1996. Na UE, pela primeira vez em 1997, a atorvastatina foi o medicamento para baixar o colesterol mais frequentemente prescrito na Alemanha em 2021. A atorvastatina é também um dos medicamentos mais frequentemente prescritos no mercado global.