Dienogest

Dienogest is een oraal progestageen (hormoon) dat wordt gebruikt in combinatie met het synthetisch geproduceerde hormoon ethinylestradiol voor anticonceptie of als monopreparaat voor de symptomatische behandeling van endometriose.

Het hormoon werd in 1977 gesynthetiseerd en gepatenteerd door de farmaceutische onderneming Jenapharm.

Farmacodynamica

Hoewel Dienogest de progesteronreceptor slechts in geringe mate activeert, heeft het een zeer sterk progestageen effect in het baarmoederslijmvlies, dat dunner wordt na langdurig gebruik van het hormoon. Dit verlicht niet alleen de symptomen van endometriose, maar maakt het ook moeilijker voor sperma om zich te innestelen.

Andere anticonceptieve effecten van Dienogest worden veroorzaakt door het remmen van de ovulatie en het blokkeren van de baarmoederhals voor sperma.

Bovendien heeft Dienogest ook een anti-androgene werking, wat betekent dat het de mannelijke geslachtshormonen onderdrukt en de symptomen van acne verlicht door de talgproductie te reguleren.

Farmacokinetica

Na orale toediening wordt dienogest snel geabsorbeerd met een biologische beschikbaarheid van 90%. De maximale concentratie in plasma wordt na 1,5 uur bereikt en het hormoon circuleert met 90% gebonden aan albumine.
Dienogest wird vollständig durch das Enzym CYP3A4 verstoffwechselt und wird hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt ca. 9-10 Stunden.

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen zijn gewichtstoename, acne, hoofdpijn, borst- en buikpijn, menstruatiestoornissen, stemmingswisselingen en maag- en darmstoornissen.

Toxicologische gegevens

LD50 (muis, oraal): 4 mg/kg