Basis

Desogestrel is een progestageen-medicijn dat wordt gebruikt in anticonceptiepillen voor vrouwen. Het wordt ook gebruikt bij de behandeling van menopauzesymptomen bij vrouwen. Het geneesmiddel is beschikbaar en wordt alleen of in combinatie met een oestrogeen gebruikt. Het wordt via de mond ingenomen.

Farmacologie

Farmacodynamica

Orale anticonceptiemiddelen die desogestrel bevatten, onderdrukken de gonadotrofinen en remmen zo de ovulatie. Desogestrel bindt zich aan progesteron- en androgeenreceptoren en vertraagt de afgifte van gonadotropin-releasing hormone (GnRH) uit de hypothalamus. Dit proces leidt tot de onderdrukking van de normale fysiologische stijging van het luteïniserend hormoon (LH) die aan de ovulatie voorafgaat. Het remt het openbreken van follikels en het vrijkomen van levensvatbare eicellen uit de eierstokken. Desogestrel blijkt doeltreffender te zijn als het vóór de ovulatie wordt toegediend.

Farmacokinetica

Orale absorptie is snel en de maximale plasmaconcentratie wordt na ongeveer 2 uur bereikt. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 60-80%. De plasma-eiwitbinding is ongeveer 96-98%. De metabolisering vindt plaats in de lever, waar desogestrel wordt omgezet in zijn actieve metaboliet etonogestrel. De uitscheiding vindt hoofdzakelijk plaats via de urine.

Toxiciteit

Bijwerkingen

Vaak voorkomende bijwerkingen van desogestrel zijn onregelmatige menstruatie, amenorroe, hoofdpijn, misselijkheid, gevoelige borsten en stemmingsveranderingen (bv. depressie), maar ook gewichtstoename, acne en hirsutisme.

Desogestrel kan ook veranderingen in het totale, LDL- en HDL-cholesterolgehalte veroorzaken. Zeldzame bijwerkingen van desogestrel zijn onder meer vaginale infecties, intolerantie voor contactlenzen, braken, haaruitval, dysmenorroe, ovariumcysten en vermoeidheid, terwijl zeldzame bijwerkingen huiduitslag, urticaria en erythema nodosum zijn. Borstuitvloeiing, buitenbaarmoederlijke zwangerschap en verergering van angio-oedeem kunnen ook optreden bij desogestrel.

Ernstige bijwerkingen van gecombineerde orale anticonceptiva die desogestrel bevatten, kunnen zijn: veneuze trombo-embolie, arteriële trombo-embolie, hormoonafhankelijke tumoren (bv. levertumoren, borstkanker) en melasma.

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): >2000 mg/kg

Auteur

Markus Falkenstätter, BSc

Student Farmacie

Markus Falkenstätter is schrijver over farmaceutische onderwerpen in de medische redactie van Medikamio. Hij zit in het laatste semester van zijn studie farmacie aan de Universiteit van Wenen en houdt van wetenschappelijk werk op het gebied van natuurwetenschappen.

Reviewer

Mag. pharm. Stefanie Brandauer

Apotheker

Stefanie Lehenauer is sinds 2020 freelance schrijfster voor Medikamio en studeerde farmacie aan de Universiteit van Wenen. Ze werkt als apotheker in Wenen en haar passie is kruidengeneesmiddelen en hun werking.

Redactionele principes

Alle informatie is afkomstig van gecontroleerde bronnen (erkende instellingen, specialisten, studies van gerenommeerde universiteiten). Wij hechten veel waarde aan de kwalificatie van de auteurs en de wetenschappelijke onderbouwing van de informatie.

Desogestrel