Basis

Cabergoline is een dopamine receptor agonist, d.w.z. het imiteert de werking van de neurotransmitter dopamine. In de menselijke geneeskunde wordt het geneesmiddel enerzijds gebruikt voor de behandeling van neurologische ziekten zoals de ziekte van Parkinson of het rustelozebenensyndroom, en anderzijds voor de behandeling van gynaecologische ziekten waarbij sprake is van borstvoeding of een overmaat aan prolactine (hormoon dat moedermelk vormt).

Farmacologie

Farmacodynamiek

Het geneesmiddel stimuleert centraal gelegen dopaminereceptoren, voornamelijk de D2- en D3-receptorsubtypes, waarbij postsynaptische D2-stimulatie (stroomafwaarts van de synaptische spleet) verantwoordelijk is voor de antiparkinsoneffecten en presynaptische D2-stimulatie (stroomopwaarts van de synaptische spleet) voor de neuronbeschermende effecten.
De dopamine-achtige effecten van cabergoline remmen de prolactineproductie in de hypofyse.

Farmacokinetiek

Cabergoline wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd door splitsing van de acylureabinding. Het enzym dat verantwoordelijk is voor het metabolisme is nog niet geïdentificeerd; het enzym cytochroom P450 speelt slechts een minimale rol.
De geschatte halfwaardetijd bedraagt tot 69 uur. De werkzame stof wordt voornamelijk in de feces uitgescheiden.

Interacties met geneesmiddelen

Vanwege de dopamine-receptor-stimulerende werking mag cabergoline niet samen worden gebruikt met dopamine-receptor-remmende geneesmiddelen (bijv. metoclopramide, fenothiazines, butyrofenonen, thioxanthenen).
Om verhoogde cabergoline-plasmaspiegels te voorkomen, mag de werkzame stof niet worden gecombineerd met macrolide antibiotica, bijv. erytromycine.

Toxiciteit

Bijwerkingen

Behandeling met cabergoline leidt vaak tot zwelling van armen en/of benen, veranderingen in de hartkleppen en daarmee tot ontsteking of vochtophoping in het hartzakje.
Verder kunnen bijwerkingen als misselijkheid, hoofdpijn of duizeligheid optreden.

Toxicologische gegevens

Bij overdosering zijn neusverstopping, circulatiestilstand of hallucinaties te verwachten.
LD50 (rat, oraal): 420 mg/kg

Auteur

Markus Falkenstätter, BSc

Student Farmacie

Markus Falkenstätter is schrijver over farmaceutische onderwerpen in de medische redactie van Medikamio. Hij zit in het laatste semester van zijn studie farmacie aan de Universiteit van Wenen en houdt van wetenschappelijk werk op het gebied van natuurwetenschappen.

Reviewer

Mag. pharm. Stefanie Brandauer

Apotheker

Stefanie Lehenauer is sinds 2020 freelance schrijfster voor Medikamio en studeerde farmacie aan de Universiteit van Wenen. Ze werkt als apotheker in Wenen en haar passie is kruidengeneesmiddelen en hun werking.

Redactionele principes

Alle informatie is afkomstig van gecontroleerde bronnen (erkende instellingen, specialisten, studies van gerenommeerde universiteiten). Wij hechten veel waarde aan de kwalificatie van de auteurs en de wetenschappelijke onderbouwing van de informatie.

Cabergoline