Zolpidem

Lo zolpidem è un farmaco ipnotico utilizzato per il trattamento a breve termine dei disturbi del sonno e per migliorare la durata e la qualità del sonno grazie ai suoi effetti sedativi e di induzione del sonno. Il principio attivo è caratterizzato da un basso rischio di dipendenza, astinenza e tolleranza e può anche essere efficace nel ripristinare le funzioni cerebrali dopo una lesione cerebrale.
Negli Stati Uniti e in Germania, il farmaco è attualmente il sonnifero più prescritto.

Farmacodinamica

Nel sistema nervoso centrale, lo zolpidem si lega con elevata affinità alle subunità α e γ del recettore GABAA, interagisce con esso e potenzia le risposte sedative e favorenti il sonno del neurotrasmettitore GABA (acido gamma-amino-butirrico). Ciò innesca effetti miorilassanti e anticonvulsivanti e facilita l'addormentamento e la durata del sonno.

Farmacocinetica

L'ipnotico viene assorbito rapidamente dal tratto gastrointestinale e agisce rapidamente dopo la somministrazione orale. La biodisponibilità è di circa il 70%. Nel sangue, la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 0,5-3 ore e circa il 90% di essa circola legata alle proteine. Il volume di distribuzione è di 0,54-0,68 l/kg, diminuisce negli anziani e aumenta nei pazienti con insufficienza renale cronica.
Lo zolpidem viene metabolizzato nel fegato da vari isoenzimi del citocromo P450 in metaboliti inattivi, che vengono escreti principalmente dai reni. L'emivita è in media di 2,4 ore.

Interazioni con i farmaci

Durante l'assunzione di zolpidem possono verificarsi interazioni con alcol, farmaci depressivi centrali e antidepressivi(bupropione, desipramina, venlafaxina, sertralina, fluoxetina), fluvoxamina, narcoanalgesici, ciprofloxacina e farmaci metabolizzati dal CYP3A4 e dal CYP450.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni includono:

• Allucinazioni, irrequietezza, incubi, depressione, sonnolenza
• Sonnolenza, affaticamento, cefalea, vertigini, deterioramento cognitivo, alterazione della memoria
• Diarrea, nausea, vomito, dolore addominale
• Dolore alla schiena

Inoltre, lo zolpidem ha un effetto significativo sulla capacità di guidare e di utilizzare macchinari.

Dati tossicologici

I sintomi e le conseguenze di un sovradosaggio di zolpidem possono variare da alterazione dello stato di coscienza, sonnolenza e coma fino al collasso cardiorespiratorio con esito fatale.
Il valore della DL50 dopo somministrazione orale a ratti maschi è di 695 mg/kg.