Trimipramin

Trimipramin ist ein trizyklisches Antidepressivum (TCA), das zur Behandlung von Depressionen eingesetzt wird. Es wurde auch wegen seiner sedierenden, anxiolytischen und schwach antipsychotischen Wirkung bei der Behandlung von Schlaflosigkeit, Angststörungen bzw. Psychosen eingesetzt. Trimipramin wird durch den Mund eingenommen.

Pharmakodynamik

Der Wirkmechanismus von Trimipramin unterscheidet sich von dem anderer trizyklischer Antidepressiva. Trimipramin wirkt durch die Verringerung der Wiederaufnahme von Noradrenalin und Serotonin (5-HT). Diese Reaktion tritt zwar sofort ein, die Stimmung hebt sich jedoch erst nach etwa zwei Wochen. Man nimmt deshalb an, dass Veränderungen in der Rezeptorempfindlichkeit in der Großhirnrinde und im Hippocampus der Grund für die antidepressive Wirkung sind. Der Hippocampus ist Teil des limbischen Systems, eines Teils des Gehirns, der an Emotionen beteiligt ist.

Pharmakokinetik

Die Absorption erfolgt rasch und die Plasmaproteinbindung beträgt rund 93-96%. Die Metabolisierung erfolgt in der Leber. Die Plasmahalbwertszeit beträgt rund 11-18 Stunden.

Wechselwirkungen

Trimipramin sollte nicht zusammen mit Sympathomimetika wie Epinephrin (Adrenalin), Ephedrin, Isoprenalin, Noradrenalin, Phenylephrin und Phenylpropanolamin gegeben werden.

Barbiturate können die Metabolisierungsrate erhöhen. Trimipramin sollte bei Patienten, die eine Therapie für Hyperthyreose erhalten, mit Vorsicht verabreicht werden.

Nebenwirkungen

Häufige unerwünschte Wirkungen sind:

• Sedierung
• Mundtrockenheit
• Verschwommenes Sehen
• Mydriasis
• verminderter Tränenfluss
• Verstopfung
• Zögern oder Zurückhalten des Urins
• reduzierte GI-Motilität
• Tachykardie (hohe Herzfrequenz)
• anticholinerges Delirium (besonders bei älteren Menschen und bei der Parkinsonschen Krankheit)
• Gewichtszunahme
• Orthostatische Hypotension
• Sexuelle Dysfunktion einschließlich Impotenz, Libidoverlust und andere sexuelle Beeinträchtigungen
• Zittern
• Schwindel
• Schwitzen
• Angstzustände
• Schlaflosigkeit
• Unruhe
• Ausschlag

Toxikologische Daten

LD₅₀ (Maus, oral): 250 mg·kg⁻¹