Dimenhydrinat

Dimenhydrinat ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antihistaminika. Bei dem Wirkstoff handelt es sich um ein Salz aus Diphenhydramin und 8-Chlortheophyllin. Nach der Einnahme wird das Salz vom Körper gespalten und die beiden Stoffe werden freigesetzt. Dimenhydrinat ist also eine Kombination aus 2 Wirkstoffen. Das eigentliche Antihistaminikum ist Diphenhydramin, während 8-Chlortheophyllin stimulierend wirkt und dem müdigkeitserzeugenden Effekt des Präparates entgegenwirkt. Dimenhydrinat wird in der Regel gegen Übelkeit und Erbrechen und als Beruhigungsmittel eingesetzt. Dimenhydrinat wird hauptsächlich als Tablette oder Kaugtablette/Kaugummi eingenommen und ist nicht rezeptpflichtig.

Pharmakodynamik

Diphenhydramin ist ZNS-gängig und wirkt an den Histaminrezeptoren im Gehirn. Dabei wirkt es als inverser Agonist. Das heißt, dass Diphenhydramin an den H1-Rezeptor bindet und seine Aktivität senkt. Er wird also weniger oft aktiviert. Da Histamin an der H1-Rezeptor Entstehung der Übelkeit beteiligt ist, wird dadurch der einhergehende Brechreiz gemindert. 8-Chlortheophyllin bindet an A-Rezeptoren und verhindert die Entstehung von Müdigkeit.

Pharmakokinetik

Die Proteinbindung des Stoffes beträgt rund 98% und die Halbwertszeit beträgt ca 1-4 Stunden. Der Stoff wird in der Leber von Enzymen des CYP450-Systems abgebaut und über den Urin ausgeschieden.

Nebenwirkungen

Beim Kauen von Dimenhydrinat Arzneimitteln kann es zu einem Taubheitsgefühl im Mund kommen. Weitere mögliche Nebenwirkungen sind Mundtrockenheit, Erhöhung der Herzfrequenz, Verstopfte Nase, Sehstörungen und Erhöhung des Augeninnendrucks.

Zeichen einer Überdosierung sind Halluzinationen, Delirium, Verwirrung und erhöhte Gewaltbereitschaft.

Toxikologische Daten

1320 mg·kg⁻¹ (LD50, Ratte, Oral)