Allopurinol

Allopurinol

Grundlagen

Allopurinol ist ein Medikament aus der Gruppe der Urikostatika und wird zur Senkung zu hoher HarnsÀurekonzentrationen im Blut eingesetzt. Es wird speziell zur Vorbeugung von Gicht, zur Verhinderung bestimmter Arten von Nierensteinen und bei hohen HarnsÀurespiegeln, die bei einer Chemotherapie auftreten können, eingesetzt. Es wird durch den Mund eingenommen oder in eine Vene injiziert.

Medikamente mit Allopurinol

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Allopurinol-ratiopharm 300mg Tabletten Allopurinol Ratiopharm GmbH
Allopurinol-ratiopharm 100mg Tabletten Allopurinol Ratiopharm GmbH
Allopurinol STADA 300 mg Tabletten Allopurinol STADAPHARM
Allopurinol Hexal 300 Allopurinol Hexal Aktiengesellschaft
Allopurinol Hexal 100 Allopurinol Hexal Aktiengesellschaft

Wirkung

Pharmakodynamik

Allopurinol ist ein Strukturanalogon der natĂŒrlichen Purinbase, Hypoxanthin. Nach der Einnahme wird Allopurinol in der Leber zu seinem aktiven Metaboliten Oxypurinol (Alloxanthin) verstoffwechselt, der als Hemmstoff des Enzyms Xanthinoxidase wirkt. Xanthinoxidase vermittelt den physiologischen Abbau der Purinbasen Adenin und Guanin zu HarnsĂ€ure. In manchen FĂ€llen kann dieser Prozess verstĂ€rkt auftreten, etwa bei Personen mit einer Tumorerkrankung oder Personen mit einer familiĂ€ren HĂ€ufung von GichtfĂ€llen. Dadurch steigt der HarnsĂ€urespiegel im Blut zu stark an und es kommt zu Ablagerungen von HarnsĂ€urekristallen in den Gelenken der betroffenen. Allopurinol verhindert die Umwandlung von Xanthin zu HarnsĂ€ure, weshalb vermehrt Xanthin ĂŒber die Niere ausgeschieden und der HarnsĂ€urespiegel gesenkt wird.

Pharmakokinetik

Dieses Medikament wird zu etwa 90 % aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Der maximale Plasmaspiegel tritt normalerweise nach 1,5 Stunden auf. Die Plasmaproteinbindung fĂ€llt Ă€ußerst gering aus, weshalb diese vernachlĂ€ssigt werden kann. Allopurinol wird schnell zu dem entsprechenden Xanthin-Analogon, Oxipurinol (Alloxanthin), metabolisiert, das ebenfalls ein Inhibitor des Enzyms Xanthinoxidase ist. Allopurinol und Oxypurinol werden ĂŒber den "Purine-Salvage-Pathway" in ihre jeweiligen Ribonukleotide umgewandelt und ausgeschieden. UngefĂ€hr 80 % des oral eingenommenen Allopurinols (und Metaboliten) werden im Urin ausgeschieden. Etwa 20 % des eingenommenen Allopurinols werden mit den FĂ€kalien ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Die medikamentösen Wechselwirkungen bei einer Anwendung von Allopurinol sind umfangreich.

  • Azathioprin und 6-Mercaptopurin: Azathioprin wird zu 6-Mercaptopurin verstoffwechselt, das wiederum durch die Wirkung der Xanthinoxidase - dem Ziel von Allopurinol - inaktiviert wird. Die gleichzeitige Gabe von Allopurinol mit einem dieser Medikamente in der normalen Dosis fĂŒhrt zu einer Überdosierung beider Medikamente. Es sollte deshalb nur ein Viertel der ĂŒblichen Dosis von 6-Mercaptopurin oder Azathioprin gegeben werden.
       
  • Didanosin: Die Cmax- und AUC-Werte von Plasmadidanosin wurden bei gleichzeitiger Allopurinol-Behandlung ungefĂ€hr verdoppelt. Von einer gemeinsamen Anwendung wird daher abgeraten. Falls eine gleichzeitige Einnahme erforderlich ist, muss die Dosis verringert und der Patient engmaschig ĂŒberwacht werden.

Allopurinol kann auch die AktivitÀt oder Halbwertszeit der folgenden Arzneimittel erhöhen, in der Reihenfolge der Schwere und Sicherheit der Wechselwirkung:

  • Ciclosporin
  • Cumarin-Antikoagulanzien, wie Warfarin
  • Vidarabin
  • Chlorpropamid
  • Phenytoin
  • Theophyllin
  • Cyclophosphamid
  • Doxorubicin
  • Bleomycin
  • Procarbazin
  • Mechlorethamin

Die gleichzeitige Verabreichung der folgenden Medikamente kann die Wirksamkeit von Allopurinol verringern oder seine Halbwertszeit verkĂŒrzen:[9]

  • Salicylate und Medikamente, die die Sekretion von HarnsĂ€ure erhöhen
  • Furosemid

Die gleichzeitige Verabreichung der folgenden Arzneimittel kann zu Überempfindlichkeitsreaktionen oder Hautausschlag fĂŒhren:

  • Ampicillin und Amoxicillin
  • Diuretika, insbesondere Thiazide, vor allem bei Niereninsuffizienz
  • ACE-Hemmer

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Zu Beginn der Einnahme kann es hĂ€ufig zu einer VerstĂ€rkung der Symptome oder zu GichtanfĂ€llen kommen. Dies geschieht aufgrund der Mobilisierung der HarnsĂ€ureablagerungen in den Gelenken. Danach kommt es zu einer effektiven Linderung der Beschwerden. 

HĂ€ufige Nebenwirkungen bei der Einnahme durch den Mund sind Juckreiz und Hautausschlag. HĂ€ufige Nebenwirkungen bei der Anwendung durch Injektion sind Erbrechen und Nierenprobleme. Bei Personen, die das Medikament bereits einnehmen, sollte es auch wĂ€hrend eines akuten Gichtanfalls weiter eingenommen werden. 

Die Einnahme wÀhrend der Schwangerschaft gilt grundsÀtzlich als sicher. Hier bedarf es jedoch noch weiterer Nachforschung.

Toxikologische Daten

LD50 (Maus, oral): 78 mg·kg−1

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code M04AA01
Summenformel C5H4N4O
Molare Masse (g·mol−1) 136,11
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) >350
PKS Wert 10.2
CAS-Nummer 315-30-0
PUB-Nummer 135401907
Drugbank ID DB00437

Quellenangaben

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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