Rupafin 10 mg Tabletten

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der in Abschnitt 6.1 genannten sonstigen Bestandteile.

Besondere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Die Verabreichung von Rupafin 10 mg Tabletten zusammen mit Grapefruitsaft wird nicht empfohlen (siehe Abschnitt 4.5).

Die Kombination von Rupatadin mit starken CYP3A4-Inhibitoren sollte vermieden werden und

mäßig starke CYP3A4-Inhibitoren sollten mit Vorsicht angewendet werden (siehe Abschnitt 4.5).

Eine Anpassung der Dosis kann bei empfindlichen CYP3A4-Substraten (z.B. Simvastatin, Lovastatin) und CYP3A4-Substraten mit einer engen therapeutischen Breite (z.B. Ciclosporin, Tacrolimus, Sirolimus, Everolimus und Cisaprid) erforderlich sein, da Rupatadin die Plasmakonzentration dieser Substanzen erhöhen kann (siehe Abschnitt 4.5).

Die kardiale Sicherheit von Rupatadin wurde in einer gründlichen QT/QTc-Studie untersucht. Rupatadin hatte in Dosierungen, die bis zum 10fachen über therapeutischen Dosen lagen, keine Auswirkung auf das EKG; daher bestehen keine Bedenken hinsichtlich der kardialen Sicherheit. Jedoch muss Rupatadin bei Patienten mit einem bekanntermaßen langen QT-Intervall, einer nicht korrigierten Hypokaliämie, bereits bestehenden Herzrhythmusstörungen wie z. B. einer klinisch signifikanten Bradykardie oder einer akuten myokardialen Ischämie mit Vorsicht angewendet werden.

Rupafin 10 mg Tabletten müssen bei älteren Patienten (65 Jahre und älter) mit Vorsicht angewendet werden. Obwohl in klinischen Studien insgesamt keine Unterschiede in der Wirksamkeit und Sicherheit beobachtet wurden, ist es wegen der geringen Zahl der in Studien behandelten älteren Patienten nicht auszuschließen, dass einzelne ältere Patienten mit größerer Empfindlichkeit reagieren (siehe Abschnitt 5.2).

Zur Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren und bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion, siehe Abschnitt 4.2.

Da Rupafin 10 mg Tabletten Lactose-Monohydrat enthalten, dürfen Patienten mit den seltenen erblichen Störungen Galaktoseintoleranz, totalem Lactasemangel oder Glucose-Galaktose- Malabsorption dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Fertilität, Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft

Die Datenlage für den Gebrauch von Rupatadin bei Schwangeren ist limitiert. Tierexperimentelle Studien lassen nicht auf direkte oder indirekte schädliche Auswirkungen auf Schwangerschaft, embryonale/fetale Entwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung schließen (siehe Abschnitt 5.3). Als Vorsichtsmaßnahme wird die Einnahme von Rupatadin während der Schwangerschaft nicht empfohlen.

Stillzeit

Rupatadin geht bei Tieren in die Milch über. Ob Rupatadin beim Menschen in die Muttermilch übergeht, ist nicht bekannt. Eine Nutzen-Risiko-Abwägung zwischen dem therapeutischen Vorteil für die Frau bzw. dem Vorteil des Stillens für den Säugling einerseits und dem Behandlungsabbruch bzw. dem Abstillen andererseits hat zu erfolgen.

Fertilität

Es liegen keine klinischen Daten zur Fertilität vor. Tierversuche haben eine signifikante Verringerung der Fruchtbarkeit bei Konzentrationen aufgezeigt, die über der maximalen beim Menschen verwendeten therapeutischen Dosis liegen (siehe Abschnitt 5.3).

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Aufbewahrung

Die Blisterpackung im Umkarton aufbewahren, um den Inhalt vor Licht zu schützen.

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung

Keine besonderen Anforderungen.

Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den örtlichen Anforderungen zu entsorgen.

Es wurde kein Fall von Überdosierung berichtet. In einer klinischen Studie zur Sicherheit wurde Rupatadin in einer täglichen Dosis von 100 mg über 6 Tage gut vertragen. Die häufigste Nebenwirkung war Somnolenz. Bei versehentlicher Einnahme einer hohen Dosis sollte eine symptomatische Behandlung mit den erforderlichen supportiven Maßnahmen eingeleitet werden.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und sonstige Wechselwirkungen

Interaktionsstudien wurden für Rupatadin 10 mg Tabletten nur bei Erwachsenen und Jugendlichen (über 12 Jahre) durchgeführt.

Wirkungen anderer Arzneimittel auf Rupatadin:

Die gleichzeitige Verabreichung von starken CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Itraconazol, Ketoconazol, Voriconazol, Posaconazol, HIV-Proteaseinhibitoren, Clarithromycin und Nefazodon) sollte vermieden werden und mäßig starke CYP3A4-Inhibitoren (Erythromycin, Fluconazol und Diltiazem) sollten mit Vorsicht angewendet werden.

Die gleichzeitige Verabreichung von 20 mg Rupatadin mit Ketoconazol oder Erythromycin erhöht die systemische Rupatadinexposition um das 10- bzw. 2-3-Fache. Diese Veränderungen waren nicht mit einem Effekt auf das QT-Intervall oder einer Zunahme von Nebenwirkungen verbunden, verglichen mit der getrennten Einnahme dieser Arzneimittel.

Wechselwirkung mit Grapefruit: Die gleichzeitige Gabe von Grapefruitsaft erhöhte die systemische Rupatadinexposition um das 3,5-Fache. Grapefruitsaft darf nicht zusammen mit Rupafin 10 mg Tabletten eingenommen werden.

Wirkungen von Rupatadin auf andere Arzneimittel

Vorsicht ist geboten, wenn Rupatadin gleichzeitig mit anderen zu metabolisierenden Arzneistoffen mit enger therapeutischer Breite verabreicht wird, da die Erkenntnisse über die Auswirkungen von Rupatadin auf andere Arzneistoffe begrenzt sind.

Wechselwirkung mit Alkohol: Nach Alkoholkonsum führte eine Gabe von 10 mg Rupatadin zu geringfügigen Auswirkungen in einigen Tests der psychomotorischen Leistung. Es bestand jedoch kein signifikanter Unterschied zu den allein durch den Alkoholkonsum hervorgerufenen Auswirkungen. Eine Dosis von 20 mg verstärkte die durch den Alkoholkonsum hervorgerufene Beeinträchtigung.

Wechselwirkung mit ZNS-Sedativa: Wie bei anderen Antihistaminika auch können Wechselwirkungen mit ZNS-Sedativa nicht ausgeschlossen werden.

Wechselwirkung mit Statinen: In klinischen Studien mit Rupatadin wurde gelegentlich über einen asymptomatischen Anstieg der Kreatinkinase berichtet. Das Risiko für eine Wechselwirkung mit Statinen, von denen einige ebenfalls über das Cytochrom F-Isoenzym CYP3A4 verstoffwechselt werden, ist unbekannt. Deshalb ist Vorsicht geboten, wenn Rupatadin zusammen mit Statinen verabreicht wird.

Wechselwirkung mit Midazolam: Nach der Verabreichung von 10 mg Rupatadin zusammen mit 7,5 mg Midazolam wurde ein leicht erhöhter Anstieg der Exposition (Cmax und AUC) von Midazolam beobachtet. Aus diesem Grund wirkt Rupatadin als leichter CYP3A4-Inhibitor.

Nebenwirkungen

Rupatadin wurde in einer Dosierung von 10 mg in klinischen Studien mehr als 2043 Patienten verabreicht; 120 von ihnen erhielten Rupatadin mindestens ein Jahr lang.

Die häufigsten Nebenwirkungen in kontrollierten klinischen Studien waren Somnolenz (9,4%), Kopfschmerzen (6,9%), Müdigkeit (3,1 %), Asthenie (1,5 %), Mundtrockenheit (1,2 %) und Schwindel (1,03 %).

Die meisten Nebenwirkungen, die in klinischen Studien beobachtet wurden, waren leicht bis mittelschwer und erforderten normalerweise keinen Therapieabbruch.

Bei den Häufigkeitsangaben zu Nebenwirkungen werden folgende Kategorien zugrunde

gelegt:

Häufig (≥ 1/100 bis < 1/10) Gelegentlich (≥ 1/1.000 bis < 1/100)

Selten (≥1/10.000, <1/1.000)

Die berichteten Häufigkeiten der unerwünschten Reaktionen in den mit Rupatadin 10 mg Tabletten behandelten Patienten während klinischer Studien und über das Spontanmeldesystem waren wie folgt:

Zusätzlich wurden drei seltene Nebenwirkungen während der Post-Marketing-Phase berichtet Tachykardie, undHerzklopfen und Hypersensitivitätsreaktionen (einschließlich anaphylaktischer Reaktion, Angioödem und Urtikaria) wurde während der Post-Marketing- Phase mit Rupatadin 10 mg Tabletten berichtet.

Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen

Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von großer Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko- Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdachtsfall einer Nebenwirkung dem Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte, Abt. Pharmakovigilanz, Kurt-Georg-Kiesinger Allee 3, D-53175 Bonn, Website: http://www.bfarm.de anzuzeigen.

3 Jahre

Eine Tablette enthält:

10 mg Rupatadin (als Fumarat)

Sonstige Bestandteile mit bekannter Wirkung: 57.57 mg Lactose als Lactose-Monohydrat Vollständige Auflistung der sonstigen Bestandteile, siehe Abschnitt 6.1.

ZULASSUNGSNUMMER(N)

68011.00.00

DATUM DER ERTEILUNG DER ZULASSUNG/VERLÄNGERUNG DER

ZULASSUNG

Datum der Erteilung der Zulassung: 24. Januar 2008

Datum der letzten Verlängerung der Zulassung: 19. Juli 2016

Datum der Überarbeitung der Fachinformation

August 2020