Rupatadin

Rupatadin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der H₁-Antihistaminika (selektiver Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist) und ein Hemmer (Antagonist) des plättchenaktivierenden Faktors (PAF), der zur symptomatischen Behandlung von Heuschnupfen (allergische Rhinitis) eingesetzt wird.

Indikationen und Anwendung

Rupatadin ist ein H₁-Antihistaminikum der zweiten Generation und zählt chemisch gesehen zu den Azinen. Es wird zur symptomatischen Linderung der nasalen und nicht-nasalen Symptome der saisonalen allergischen Rhinitis und der ganzjährigen allergischen Rhinitis bei Patienten ab 2 Jahren eingesetzt. Zusätzlich wird es auch für die symptomatische Linderung der chronischen spontanen Urtikaria eingesetzt.

In der Regel wird Rupatadin in Form von Tabletten bei der Anwendung für Erwachsene und als Saft bei der Anwendung bei Kindern eingesetzt. Die Standarddosierungen betragen 10 mg in Tabletten und 1 mg/ml in der Lösung zum Einnehmen.

Die Abgabe von Rupatadin erfolgt nur gegen ärztliche Verschreibung.

Geschichte

Die Erstsynthese, präklinische und klinische Entwicklung von Rupatadin wurde von GRUPO J. URIACH, S.L, einem spanischen Pharmaunternehmen, durchgeführt. Es wurde 2003 in Spanien unter dem Markennamen Rupafin eingeführt.

Pharmakologie und Wirkmechanismus

Rupatadin ist ein Wirkstoff mit dualem Wirkmechanismus. Einerseits blockiert Rupatadin H₁-Rezeptoren und verhindert so, dass Histamin an diesen binden kann, andererseits hemmt es den Plättchenaktivierungsrezeptor (PAF). Bei einer allergischen Reaktion degranulieren die Mastzellen und setzen Histamin und andere Substanzen frei. Histamin wirkt auf die H₁-Rezeptoren und verursacht Symptome wie Nasenverstopfung, Schnupfen, Juckreiz und Schwellungen. PAF wird aus Phospholipiden gebildet, die durch Phospholipase A2 gespalten werden. Es führt dazu, dass Blutgefäße durchlässiger werden, was zum Ausfluss von Nasensekret und Nasenverstopfung beiträgt. Durch die Blockierung sowohl des H₁-Rezeptors und des PAF-Rezeptors verhindert Rupatidin, dass diese Mediatoren ihre Wirkung entfalten, und verringert so den Schweregrad der allergischen Symptome.

Pharmakokinetik

Rupatidin wird schnell resorbiert und erreicht nach etwa einer Stunde die maximale Plasmakonzentration. Die Verabreichung mit einer fettreichen Mahlzeit kann die Absorption erhöhen. Rupatidin ist zu 99% an Plasmaproteine im Blut gebunden. Rupatadin wird durch Oxidation verstoffwechselt, die hauptsächlich durch CYP3A4 in der Leber vermittelt wird. CYP2C9, CYP2C19 und CYP2D6 sind ebenfalls in geringerem Maße beteiligt. Die Halbwertszeit beträgt bei Erwachsenen rund 6 Stunden. Bei Kindern kann diese mit 10 -15 Stunden deutlich länger ausfallen. 

Wechselwirkungen

Vor allem bei der gleichzeitigen Einnahme mit Stoffen, welche das Enzym CYP3A4 hemmen oder induzieren, können Wechselwirkungen entstehen. Dazu gehören:

• Ketoconazol, Voriconazol
• Grapefruitsaft
• Erythromycin und verwandte Substanzen
• Arzneistoffe aus der Gruppe der Statine

Kontraindikationen

Wenn eine Allergie gegen Rupatadin bekannt ist, ist die Einnahme streng kontraindiziert.

Nebenwirkungen

Da es sich bei Rupatadin um ein Antihistaminikum der zweiten Generation handelt, hat dieses eigentlich keinen einschläfernden (sedierenden) Effekt. Es gibt jedoch Fälle, in denen über das Auftreten von Schläfrigkeit als Nebenwirkung berichtet wurde. In kontrollierten Studien konnte allerdings gezeigt werden, dass es hier keinen Unterschied zu einem verabreichten Plazebo gibt.

Weiter mögliche Nebenwirkungen sind:

• Kopfschmerzen
• Erschöpfung
• Mundtrockenheit
• Übelkeit
• Bauchschmerzen
• Erbrechen
• Magen-Darm-Beschwerden
• Muskel- und Gelenksschmerzen
• Fieber 
• Gewichtszunahme
• Husten
• Nasenbluten

Schwangerschaft und Stillzeit

Vor einer Einnahme in der Schwangerschaft oder Stillzeit soll, wenn möglich, ein Arzt kontaktiert werden, welcher das Risiko-Nutzen-Verhältnis abwägt.