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Grundlagen
Trimethoprim (TMP) ist ein Antibiotikum, das hauptsächlich zur Behandlung von Blasenentzündungen eingesetzt wird. Weitere Anwendungsgebiete sind Mittelohrentzündungen und Reisedurchfall. In Kombination mit Sulfamethoxazol oder Dapson kann es für Pneumocystis-Pneumonie bei Menschen mit HIV/AIDS verwendet werden. Es wird durch den Mund eingenommen. Trimethoprim befindet sich auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der WHO und ist rezeptpflichtig.
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Trimethoprim bindet an Dihydrofolat-Reduktase und hemmt die Reduktion von Dihydrofolsäure (DHF) zu Tetrahydrofolsäure (THF). THF ist ein essentieller Baustein für die DNA-Synthese. Die Affinität von Trimethoprim zur bakteriellen Dihydrofolatreduktase ist mehrere tausend Mal größer als seine Affinität zur menschlichen Dihydrofolatreduktase. Dadurch sind die Auswirkungen auf die menschliche DNA-Synthese vergleichsweise gering.
Pharmakokinetik
Die maximale Plasmakonzentration wird normalerweise nach 1-4 Stunden nach der Einnahme erreicht. Der Wirkstoff liegt zu rund 44% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung von Trimethoprim wird hauptsächlich durch die Enzyme CYP2C9 und CYP3A4 katalysiert. Die Ausscheidung erfolgt großteils über den Urin.
Toxizität
Nebenwirkungen
Häufige Nebenwirkungen:
- Übelkeit
- Geschmacksveränderungen
- Erbrechen
- Durchfall
- Ausschlag
- UV-Empfindlichkeit
- Juckreiz
Seltene Nebenwirkungen
- Thrombozytopenie (niedrige Thrombozytenzahl)
- megaloblastische Anämie
- erhöhte Kaliumspiegel (Hyperkaliämie)
- Anstieg des Serumkreatinins
- Die Anwendung bei EHEC-Infektionen kann zu einer erhöhten Expression von Shiga-Toxin führen
Toxikologische Daten
LD50 (Maus, oral) 2764 mg·kg−1
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Student der Pharmazie
Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.
Lektor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmazeutin
Stefanie Brandauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.
Redaktionelle Grundsätze
Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
