Estriol

Estriol oder Östriol ist ein weibliches Sexualhormon der Gruppe der Östrogene. Es handelt sich um ein Stoffwechselprodukt des Östrogens Estradiol und zeigt daher eine schwächere Östrogenwirkung auf. Eine große Menge an Estriol wird während der Schwangerschaft von der Plazenta produziert.

Eingesetzt wird es zur Linderung von Vaginalbeschwerden und bei der Hormonsubstitutionstherapie während und nach der Menopause. Das Östrogen wird zumeist als Creme vaginal angewendet oder in Tablettenform verabreicht.

Pharmakodynamik

Estriol bindet an den Östrogenrezeptor im Zellkern und regt dadurch die Zellen zur Produktion von Proteinen an. Es werden vermehrt Sexualhormonbindendes Globulin und Schilddrüsenhormonbindendes Globulin synthetisiert und das follikelstimulierende Hormon unterdrückt. Die gebildeten Proteine vermitteln die Wirkung von Estriol auf die Zielzelle. Zudem beeinflusst es die Mikroflora der Vagina positiv und lindert die Beschwerden bei der Rückbildung der vaginalen Schleimhaut.

Pharmakokinetik

Estriol wird rasch und gänzlich resorbiert, wobei nur 1-2% der eingenommenen Dosis in den systemischen Kreislauf gelangen. Der Stoffwechsel findet in der Leber und im Darm statt. Im Plasma zirkuliert es zu 91% an proteingebunden, die maximale Plasmakonzentration wird nach 5 Stunden erreicht. Im Verhältnis zu anderen Östrogenen dauert die Wirkung kürzer und ist schwächer. Estriol wird nahezu gänzlich renal ausgeschieden.

Kontraindikationen

Estriol sollte nicht angewendet werden bei:

• Überempfindlichkeit
• Brustkrebs
• Östrogenabhängigen Tumoren
• Endometriose
• Thromboembolische Erkrankungen
• Schwerer Niereninsuffizienz
• Lebererkrankungen
• Schwangerschaft und Stillzeit

Wechselwirkungen

Estriol kann mit Arzneimitteln wechselwirken, die das Enzym CYP450 beeinflussen, was zur Folge hat, dass sich der Estriol-Spiegel im Plasma entweder erhöht oder erniedrigt. Bei lokaler Anwendung sind systemische Interaktionen eher unwahrscheinlich.

Nebenwirkungen

Häufig treten folgende Nebenwirkungen während einer Estriol-Therapie auf:

• Juckreiz
• Ausfluss
• Brustschmerzen bzw. -spannen
• Ödeme
• Übelkeit

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): >2000 mg/kg