Nimesulid

Nimesulida é um medicamento anti-inflamatório não esteróide (AINE) com propriedades analgésicas e antipiréticas. Suas indicações aprovadas são o tratamento da dor aguda, tratamento sintomático da osteoartrose e da dismenorréia primária em adolescentes e adultos acima de 12 anos de idade. Normalmente é levado pela boca.

Farmacodinâmica

O efeito anti-inflamatório do nimeulide deve-se à inibição da ciclooxigenase-2 (COX-2), uma enzima envolvida na síntese da prostaglandina através da via do ácido araquidônico. Isto resulta na diminuição dos níveis de prostaglandinas que medeiam a dor, a febre e a inflamação.

Farmacocinética

O nimesulide é rapidamente absorvido após a administração oral. O Nimesulide tem um início de acção relativamente rápido, com uma redução significativa da dor e inflamação observada nos 15 minutos seguintes à toma do medicamento. A ligação da proteína plasmática é superior a 97%. Nimesulfeto sofre extensa biotransformação, principalmente a 4-hidroxinimsulfeto. O 4-hidroxinimsulfeto também é biologicamente ativo. A eliminação é feita em grande parte através do rim e, em menor grau, através das fezes. A meia-vida do nimeulida é de 2-4 horas.

Efeitos colaterais

Devido a preocupações sobre o risco de toxicidade hepática, o nimeulide foi retirado do mercado em vários países (Espanha, Finlândia, Bélgica, Irlanda e EUA). Os problemas hepáticos levaram a mortes e à necessidade de transplante. Isto pode ocorrer logo três dias após o início da droga.

Folgende Nebenwirkungen sind ebenfalls aufgetreten:

• Diarreia
• Vomitando
• erupção cutânea
• Comichão
• Dizziness
• Sabor amargo na boca

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 200 mg-kg-1