Metilprednisolona

A metilprednisolona é uma droga do grupo dos glucocorticoides. A metilprednisolona é um derivado da substância prednisolona. A metilprednisolona é administrada por via oral e intramuscular e é indicada para várias condições endócrinas, reumáticas, de colagénio, dermatológicas, alérgicas, oftálmicas, respiratórias, hematológicas, neoplásicas, edematosas, gastrointestinais, nervosas e outras.

Estes incluem:

• Neurodermatite, eczema de contacto, urticária, psoríase.
• doenças pulmonares agudas e crónicas, tais como asma brônquica e DPOC
• doenças reumáticas tais como lúpus eritematoso, vasculite, artrite
• Doença de Crohn e colite ulcerosa

A eficácia da metilprednisolona na pneumonia relacionada com o coronavírus está actualmente a ser investigada em ensaios clínicos.

A metilprednisolona foi sintetizada e fabricada pela Upjohn Company (agora Pfizer) e aprovada pela FDA nos Estados Unidos em Outubro de 1957. A metilprednisolona está também na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde.

Farmacodinâmica

Os corticosteróides estão estruturalmente relacionados com o cortisol endógeno e podem portanto ligar-se aos receptores glucocorticoides. Os efeitos a curto prazo dos corticosteróides são a redução da vasodilatação e permeabilidade dos capilares e a diminuição da migração dos leucócitos para o local da inflamação. A ligação dos corticosteróides ao receptor do glucocorticoide provoca alterações na expressão genética que só têm efeito ao longo do tempo. Os glicocorticóides também inibem a enzima fosfolipase A2, que reduz a formação de derivados do ácido araquidónico. Estes são responsáveis por várias reacções inflamatórias. Também inibem a enzima NF-Kappa B e outros factores de transcrição inflamatória e promovem a expressão de genes anti-inflamatórios como a interleucina-10. Doses mais elevadas de corticosteróides têm um efeito imunossupressor.

Farmacocinética

A metilprednisolona oral tem uma biodisponibilidade de 90 %. O volume médio de distribuição de metilprednisolona é de cerca de 1,38 l/kg. A metilprednisolona está cerca de 76 % ligada à albumina de soro humano no plasma. A substância é decomposta no fígado e tem uma meia-vida de 2,3 horas.

Interacções

As interacções podem ocorrer com as seguintes substâncias:

• Indutores enzimáticos como o fenobarbital e a fenitoína.
• Inibidores do citocromo CYP 3A4 como a troleandomicina, cetoconazol e claritromicina.
• Os contraceptivos orais podem diminuir a depuração da metilprednisolona
• A metilprednisolona pode aumentar a taxa de excreção de inibidores de Cox1, tais como a aspirina.

Efeitos secundários

• Retardamento do crescimento em crianças
• Diabetes mellitus
• Perturbações do lipometabolismo
• Arritmias cardíacas
• Tensão arterial elevada
• Acne com esteróides
• Nervosismo
• Psicoses
• Depressão

Contra-indicações

• Hepatite
• Osteoporose
• Doenças infecciosas da pele causadas por vírus, bactérias ou fungos
• Hipertensão não tratada ou refractária
• Diabetes mellitus não tratada ou mal controlada
• Psicoses
• Gravidez e aleitamento materno