Levothyroxine sódio

Levothyroxine sodium é o sal de sódio da hormona L-tiroxina produzida sinteticamente. A substância activa é administrada nesta forma sob a forma de comprimidos.
Levothyroxin entspricht dem körpereigenen Schilddrüsenhormon Thyroxin (T4) und wird hauptsächlich zur Behandlung einer Schilddrüsenunterfunktion eingesetzt. Zudem kommt das Arzneimittel auch bei der Behandlung von Schilddrüsenkrebs zum Einsatz.

Devido às suas propriedades activadoras do metabolismo e aumento da taxa metabólica basal, as hormonas da tiróide são por vezes mal utilizadas como agentes adelgaçantes.

Farmacodinâmica

A levothyroxina substitui a hormona T4 insuficientemente produzida no hipotiroidismo, aumentando assim a actividade metabólica. Promove o desenvolvimento e crescimento de tecidos e ossos e contribui para a manutenção da função cerebral e da temperatura corporal. Uma vez que a secreção endógena de hormonas tiroidianas é regulada pelo hipotálamo, a administração de doses elevadas de levothyroxina inibe a secreção da hormona estimulante da tiróide.

Farmacocinética

A levothyroxina administrada oralmente é 40 a 80% absorvida. Mais de 99% das hormonas da tiróide circulam numa forma ligada à proteína plasmática. A maior parte do processo de degradação ocorre no fígado, onde as hormonas são inactivadas ou quebradas e subsequentemente excretadas pelos rins.

Interacções

A taxa de absorção pode ser reduzida por alimentos que são aumentados ao mesmo tempo, tais como soja, leite e fibra dietética. Drogas como sequestrantes de ácidos biliares, sucralfato, inibidores da bomba de prótons e minerais (cálcio, magnésio, ferro, alumínio) também podem influenciar negativamente a absorção da hormona. Portanto, recomenda-se tomar levothyroxina com o estômago vazio pelo menos 2 horas antes de uma refeição e pelo menos 4 horas antes de tomar agentes que causam interacções.

A sobredosagem de L-tiroxina resulta em sintomas típicos do hipertiroidismo, tais como perda de peso, nervosismo, insónia, aumento da pressão arterial, diarreia, sudorese, palpitações, arritmias cardíacas e febre.

Dados toxicológicos

O valor oral de LD50 em ratos é de 20 mg/kg.