Vildagliptine

Vildagliptine is een oraal antidiabeticum dat wordt gebruikt om diabetes mellitus type 2 te behandelen. Het behoort tot de klasse van dipeptidylpeptidase-4-remmers (DPP-4).

Vildagliptine wordt gebruikt om de bloedglucosecontrole te verbeteren bij volwassenen met type 2 diabetes mellitus . Het wordt meestal voorgeschreven in combinatie met andere antidiabetica zoals metformine, sulfonylureum of insuline.

Vildagliptine is beschikbaar als mono- of combinatiepreparaat in tabletvorm voor orale toediening. Als combinatiepreparaat is het alleen verkrijgbaar met metformine.

Vildagliptine heeft een bloedglucoseverlagend effect door selectief het enzym dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) te remmen, dat glucagon-like peptide-1 (GLP-1) en glucose-independent peptide (GIP) snel splitst en inactiveert nadat ze zijn vrijgemaakt uit darmcellen. Remming van DPP-4 verlengt de halfwaardetijd van GLP-1 en GIP aanzienlijk, waardoor de niveaus van actieve circulerende incretinehormonen toenemen. Incretines zijn hormonen die door de darm worden geproduceerd als reactie op voedselinname en die de afgifte van insuline door de alvleesklier stimuleren. De verhoogde afgifte van insuline zorgt ervoor dat glucose uit het bloed in de cellen wordt opgenomen, waardoor de bloedsuikerspiegel daalt. Naast het effect op de insulinesecretie is GLP-1 ook betrokken bij het bevorderen van de nieuwe vorming (neogenese) en differentiatie van eilandjes en bij het tegengaan van celdood (apoptose) van pancreas-bètacellen (alvleesklier). Incretinehormonen hebben ook effecten buiten de alvleesklier, bijvoorbeeld op vetvorming (lipogenese) en de hartspierfunctie.

De duur van DPP-4-remming door vildagliptine is dosisafhankelijk. Vildagliptine verlaagt nuchtere en prandiale bloedglucose en HbA1c-spiegels. Het verhoogt de glucosegevoeligheid van alfa- en bètacellen en verhoogt de glucoseafhankelijke insulinesecretie.

De biologische beschikbaarheid van vildagliptine, d.w.z. het percentage van de werkzame stof dat beschikbaar is in het bloed, is 85%. In nuchtere toestand wordt vildagliptine snel geabsorbeerd na orale toediening. De halfwaardetijd, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van de werkzame stof uit te scheiden, is 2-3 uur. De maximale plasmaconcentratie (Cmax), d.w.z. de maximale concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma (vloeibaar celvrij deel van het bloed), wordt 1 - 2 uur na toediening bereikt. Voedsel vertraagt de tijd tot 2,5 uur en verlaagt de maximale plasmaconcentratie met 19%, maar heeft geen effect op de totale blootstelling aan het geneesmiddel. De plasma-eiwitbinding van vildagliptine is 9,3%. Het merendeel van de oraal toegediende vildagliptine wordt gemetaboliseerd via een niet-cytochroom P450 enzymgemedieerd metabolisme. Na orale toediening wordt ongeveer 85% van de dosis vildagliptine uitgescheiden in de urine en ongeveer 15% van de dosis werd geëlimineerd in de feces.

Neem vildagliptine altijd precies in zoals beschreven in de bijsluiter of zoals geadviseerd door uw arts.

De gebruikelijke aanbevolen dosis is 50 mg tweemaal daags, die kan worden aangepast aan de individuele respons van de patiënt op de behandeling.

De volgende bijwerkingen kunnen optreden:

• Symptomen die wijzen op een allergische reactie: opgezwollen gezicht, tong of keel, moeite met slikken, moeite met ademhalen, plotselinge huiduitslag of netelroos
• Symptomen die wijzen op een leveraandoening: Symptomen zoals vergeling van de huid en ogen, misselijkheid, verlies van eetlust of donkergekleurde urine
• Symptomen van ontsteking van de alvleesklier: ernstige en aanhoudende buikpijn die kan uitstralen naar de rug en misselijkheid en braken

Andere bijwerkingen die kunnen optreden

• keelpijn
• loopneus
• koorts
• jeukende huiduitslag
• beven
• hoofdpijn
• duizeligheid
• spierpijn
• gewrichtspijn
• verstopping
• gezwollen handen, enkels of voeten (oedeem)
• overmatig zweten
• braken
• Pijn in de maag en rond de maag (buikpijn)
• diarree
• brandend maagzuur
• misselijkheid
• wazig zicht
• gewichtstoename
• rillingen
• gevoel van zwakte
• seksuele stoornissen
• lage bloedsuikerspiegel
• winderigheid
• ontsteking van de alvleesklier

Er kunnen wisselwerkingen optreden als de volgende geneesmiddelen tegelijkertijd worden ingenomen:

• Thiaziden of andere diuretica
• Corticosteroïden voor de behandeling van ontstekingen
• Schildkliermedicatie
• Geneesmiddelen die het zenuwstelsel beïnvloeden

Vildagliptine mag NIET worden ingenomen in de volgende gevallen:

• in geval van allergie voor vildagliptine

Vildagliptine mag NIET worden ingenomen door personen jonger dan 18 jaar.

Vildagliptine mag NIET worden ingenomen tijdens zwangerschap en borstvoeding, omdat er beperkte gegevens zijn over de veiligheid van vildagliptine.

Vildagliptine werd voor het eerst toegelaten voor gebruik in Europa in 2007 en daarna in andere landen, waaronder Japan, Canada en Mexico. Het is nog niet toegelaten in de Verenigde Staten.