Tamsulosine

Tamsulosine is een geneesmiddel dat wordt gebruikt om symptomatische benigne prostaathyperplasie (BPH) en chronische prostatitis te behandelen, en om de doorgang van nierstenen te bevorderen. Strikt genomen is de werkzame stof een alfa-1A- en alfa-1D-adrenoreceptorantagonist. Tamsulosine wordt via de mond ingenomen.

Tamsulosine werd in 1997 goedgekeurd voor medisch gebruik in de Verenigde Staten.

Farmacodynamica

Tamsulosine is een alfa-adrenoceptorblokker met een hoge specificiteit voor de subtypes alfa-1A en alfa-1D, die bijzonder overvloedig voorkomen in de prostaat en het submaxillaire weefsel. Het blokkeren van deze adrenoceptoren ontspant de gladde spieren in de prostaat en verbetert de urinestroom. Blokkade van de alfa-1D adrenoceptoren ontspant de detrusorspieren van de blaas, waardoor symptomen van stuwing worden voorkomen. De specificiteit van tamsulosine concentreert het effect in het doelgebied en minimaliseert de effecten in gebieden zoals de aorta.

Farmacokinetiek

Oraal ingenomen tamsulosine wordt voor 90% geabsorbeerd. De tijd tussen inname en maximale plasmaconcentratie bedraagt 4-7 uur. Tamsulosine is voor 94%-99% gebonden aan eiwitten, voornamelijk aan het zure alfa-1-glycoproteïne. Tamsulosine wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd door cytochroom P450-enzymen, voornamelijk CYP-3A4 en -2D6. De plasmahalfwaardetijd bij nuchtere patiënten is ongeveer 14 uur.

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen zijn:

• Duizeligheid
• Hoofdpijn
• Slapeloosheid
• misselijkheid
• wazig zicht
• seksuele disfunctie

Andere minder vaak voorkomende bijwerkingen zijn duizeligheid bij het opstaan en angio-oedeem.

Toxicologische gegevens

LD50, rat, oraal: 650 mg/kg