Diflucortolone

Diflucortolon is een steroïdhormoon uit de groep van de glucocorticoïden dat wordt gebruikt voor uitwendige toepassing bij de symptomatische behandeling van ontstekingsziekten van de huid (bijvoorbeeld neurodermatitis, eczeem in het gezicht, psoriasis) of als aanvullende therapie bij dermatomycosen. Het corticosteroïd mag echter niet worden gebruikt voor de behandeling van virale, bacteriële of parasitaire aandoeningen van de huid.
Im Handel wird der Wirkstoff als Creme oder Salbe vertrieben.

Farmacodynamica

De ontstekingsremmende, antipruritische en vasoconstrictor effecten zijn te danken aan de vernauwing van de bloedvaten, waardoor de afgifte van ontstekingsstoffen wordt verminderd. Dit effect veroorzaakt verzachting van de huid en vermindert de zwelling van de slijmvliezen en de afscheiding van slijm.
Diflucortolon bindet in der Zelle an Glukokortikoid-Rezeptoren, gelangt als Komplex in den Zellkern und hemmt dort die Bildung verschiedener Zytokine (Proteine). Dadurch wird die Synthese der Arachidonsäure (Fettsäure) blockiert, wodurch wiederum die Bildung, Freisetzung und Aktivität von Entzündungsmediatoren verhindert wird.

Farmacokinetica

De absorptie gebeurt percutaan, d.w.z. via de huid. De biologische beschikbaarheid hangt af van de formulering van het geneesmiddel, alsook van de dosis, de duur van de behandeling, de toestand en het bereik. Minder dan 1% van de toegediende dosis komt in de bloedbaan terecht, die vervolgens wordt verdeeld over diverse organen en weefsels. De afbraak vindt plaats in de lever en verloopt betrekkelijk snel, evenals de eliminatie. De halfwaardetijd van diflucortolone is ongeveer 4 tot 5 uur.

Contra-indicaties

Behalve bij virale en bacteriële infecties mag diflucortolon niet worden gebruikt bij inentingsreacties, periorale dermatitis (erysipelas), rosacea, gordelroos en bij chronische psoriasis, noch tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Bijwerkingen

Bijwerkingen zijn onder andere:

• Allergische huidreacties (jeuk, droge/rode/brandende huid, uitslag).
• Verdunning (atrofie) van de huid
• Verminderde pigmentatie van de huid
• Steroïde acne
• Ecchymosis (vlekkerige bloeding onder de huid)
• Overmatige haargroei
• Ontsteking van de haarfollikels

Toxicologische gegevens

LD50 (muis, oraal): >4000 mg/kg
LD50 (Maus, subkutan): 180 mg/kg
LD50 (Maus, intraperitoneal): 450 mg/kg