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Nozioni di base
La liraglutide è un cosiddetto mimetico dell'incretina o analogo del GLP-1. Viene utilizzato per trattare il diabete mellito di tipo 2 e per prevenire le complicanze cardiovascolari associate al diabete. Inoltre, è approvato per il trattamento dell'obesità al di sopra di un IMC di 30 in combinazione con misure dietetiche. Viene somministrato come iniezione sottocutanea.
Liraglutide è stato sviluppato da Novo-Nordisk ed è stato approvato negli Stati Uniti nel 2010 e nell'Unione Europea nel 2009.
Farmacologia
Farmacodinamica
La liraglutide è un analogo di sintesi del "peptide glucagone-simile-1" (GLP-1) dell'organismo. Il grande vantaggio di questo principio attivo risiede nella sua struttura modificata, perché ha un tempo di ritenzione nel sangue molto più lungo grazie all'aggiunta di un acido grasso e a una leggera modifica della sequenza di aminoacidi. Il GLP-1 endogeno, invece, viene scomposto nuovamente nell'organismo dagli enzimi dell'intestino dopo soli 1-2 minuti.
Come il GLP-1, la liraglutide si lega al recettore del peptide glucagone-simile-1. Il legame con il recettore e il conseguente aumento di AMP ciclico stimola il rilascio di insulina dipendente dal glucosio, inibisce il rilascio di glucagone dipendente dal glucosio e rallenta lo svuotamento gastrico. Questi meccanismi mantengono bassi i livelli di glucosio nel sangue dopo un pasto.
Farmacocinetica
La biodisponibilità di liraglutide dopo l'iniezione sottocutanea è di circa il 55% e la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo circa 11 ore. La liraglutide è presente nel sangue per oltre il 98% legata all'albumina sierica. Grazie alla sua struttura modificata, la liraglutide viene degradata e metabolizzata molto più lentamente dall'enzima dipeptidil peptidasi-4 (DPP4), motivo per cui la sua emivita plasmatica è di circa 13 ore.
Tossicità
Effetti collaterali
- Nausea
- Emesi
- Diarrea
- stitichezza
- Mal di testa
In rari casi, può verificarsi una pancreatite. Esiste un rischio leggermente maggiore di sviluppare un carcinoma midollare della tiroide.
Autore
Markus Falkenstätter, BSc
Studente di Farmacia
Markus Falkenstätter scrive di argomenti farmaceutici nella redazione medica di Medikamio. Frequenta l'ultimo semestre degli studi di farmacia all'Università di Vienna e ama il lavoro scientifico nel campo delle scienze naturali.
Revisore
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Farmacista
Stefanie Lehenauer scrive come freelance per Medikamio dal 2020 e ha studiato farmacia all'Università di Vienna. Lavora come farmacista a Vienna e la sua passione sono le medicine a base di erbe e i loro effetti.
Principi editoriali
Tutte le informazioni utilizzate provengono da fonti verificate (istituzioni riconosciute, specialisti, studi di università rinomate). Diamo grande importanza alla qualifica degli autori e al fondamento scientifico delle informazioni.
