Desloratadine

La desloratadina è un antistaminico triciclico di seconda generazione che ha un effetto selettivo e periferico H1-antagonista. È il metabolita attivo descarboetossi della loratidina. È usato per il trattamento delle reazioni allergiche. La desloratidina ha un effetto di lunga durata e non causa sonnolenza perché non attraversa la barriera emato-encefalica. È stato brevettato nel 1984 ed è stato utilizzato in medicina dal 2001.

Farmacodinamica

Come altri bloccanti H1, la desloratadina compete con l'istamina libera per legarsi ai recettori H1 nel tratto GI, nell'utero, nei grandi vasi sanguigni e nella muscolatura liscia dei bronchi. Questo blocca l'azione dell'istamina endogena, con conseguente sollievo temporaneo dei sintomi negativi causati dall'istamina (ad esempio naso chiuso, occhi che lacrimano).

Farmacocinetica

La desloratadina è ben assorbita dall'intestino e raggiunge le massime concentrazioni nel plasma sanguigno dopo circa tre ore. Nel flusso sanguigno, l'83-87% della sostanza è legato alle proteine del plasma. La desloratadina viene metabolizzata nel metabolita attivo 3-idrossidisloratadina, che viene successivamente glucuronidato ed escreto in quantità uguali nelle urine e nelle feci.

Interazioni tra farmaci

Il potenziale di interazioni farmacologiche della desloratadina è considerato molto basso. Ad oggi non sono note interazioni farmacologiche rilevanti.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni sono

• stanchezza
• Bocca secca
• Mal di testa

Dati tossicologici

Negli studi sugli animali, è stata osservata una DL50 orale a dosi pari o superiori a 250 mg/kg nei ratti. Questo è circa 120 volte una normale dose terapeutica per gli esseri umani. Pertanto, l'uso della desloratadina è considerato marcatamente sicuro.