Vortioxetina

La vortioxetina es un principio activo para el tratamiento de la depresión y los trastornos de ansiedad. Pertenece al grupo de los antagonistas de la serotonina e inhibidores de la recaptación (SARI). La vortioxetina se presenta en forma de comprimido o solución. Es un derivado de la piperazina y suele presentarse como hidrobromuro de vortioxetina. También es un polvo de color blanco a beige que sólo es ligeramente soluble en agua. Como solución, el principio activo suele presentarse como vortioxetina DL-lactato.

La vortioxetina actúa de varias maneras. Al unirse al receptor de serotonina, bloquea la recaptación de serotonina y aumenta la concentración de serotonina en el sistema nervioso central. También actúa como agonista parcial del receptor 5-HT1B, como agonista del 5-HT1A y como antagonista de los receptores 5-HT3, 5-HT1D y 5-HT7. La unión a estos receptores provoca los efectos de varios neurotransmisores. Entre ellos se encuentran la noradrenalina, la dopamina, la acetilcolina, la histamina, el glutamato y el GABA.

La vortioxetina es un sustrato de la isoenzima CYP450 y es metabolizada (convertida) en el hígado por varias enzimas CYP (principalmente por la CYP2D6). La biodisponibilidad, es decir, el porcentaje del principio activo que está disponible en la sangre, es del 75%. Los alimentos no parecen influir en la biodisponibilidad. La semivida, es decir, el tiempo que el organismo necesita para excretar la mitad del principio activo, es de unas 66 horas. La concentración plasmática máxima (Cmáx), es decir, la concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo (parte líquida de la sangre libre de células), se alcanza al cabo de unas 7 a 11 horas.

Tome siempre vortioxetina exactamente como se describe en el prospecto o como le haya indicado su médico.

La dosis habitual recomendada para adultos es inicialmente de 10 mg al día.

La dosis de mantenimiento recomendada debe oscilar entre 5 y 20 mg al día.

La dosis máxima es de 20 mg al día.

Para pacientes mayores de 65 años, la dosis inicial es de 5 mg al día.

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios:

Muy frecuentes:

• Náuseas

Frecuentes:

• Diarrea
• Estreñimiento
• Vómitos
• Mareos
• picor
• sueños anormales
• aumento de la sudoración

Ocasionalmente

• sofocos
• sudores nocturnos

Raramente:

• Pupilas dilatadas, lo que puede aumentar el riesgo de glaucoma

Frecuencia desconocida:

• niveles bajos de sodio en sangre
• síndrome de la serotonina
• reacciones alérgicas
• habones
• hemorragias abundantes o inexplicables
• sarpullido
• trastornos del sueño
• agitación
• agresividad
• dolores de cabeza
• aumento de los niveles de prolactina en sangre

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos:

• Inhibidores de la MAO, incluyendo fenelzina, iproniazida, isocarboxazida, nialamida, tranilcipromina
• moclobemida
• selegilina
• rasagilina
• linezolid
• tramadol
• triptanos
• litio
• triptano
• Fármacos que disminuyen los niveles de sodio
• rifampicina
• carbamazepina
• fenitoína
• warfarina
• dipiridamol
• fenprocumona
• dosis bajas de ácido acetilsalicílico

La vortioxetina puede reaccionar positivamente a la metadona en un análisis de drogas en orina.

Vortioxetina NO debe tomarse en los siguientes casos:

• si es alérgico a la vortioxetina
• si está tomando inhibidores de la MAO
• si está tomando inhibidores de la MAO-A

La vortioxetina sólo debe utilizarse a partir de los 18 años. A la edad de 7-11 años NO se recomienda su uso por falta de información. NO se ha demostrado su eficacia en el grupo de edad de 12-17 años.

Embarazo

Vortioxetina NO debe utilizarse durante el embarazo a menos que su médico lo considere absolutamente necesario.

Si se toma en el último trimestre del embarazo, pueden aparecer síntomas de abstinencia en los recién nacidos. Estos pueden manifestarse como problemas respiratorios, convulsiones, vómitos, temblores, etc.

En tales casos, consulte INMEDIATAMENTE a un médico. El tratamiento con vortioxetina debe consultarse siempre con una matrona o un médico. El tratamiento sólo debe iniciarse o interrumpirse bajo supervisión médica.

Lactancia

Vortioxetina NO debe utilizarse durante la lactancia, ya que se espera que pase a la leche materna. Su médico decidirá si debe dar el pecho o interrumpir el tratamiento tras sopesar los riesgos y beneficios.

La vortioxetina se autorizó en EE.UU. y la UE en 2013. Suiza hizo lo propio en 2016. Alemania decidió, también en 2016, que el principio activo no tenía ninguna ventaja sobre los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), por lo que se retiró del mercado. Además, el principio activo se vende a un precio elevado en comparación con otros antidepresivos.