Phenprocoumon

El fenprocumón es un anticoagulante oral de acción prolongada y un derivado de la cumarina. Es un antagonista de la vitamina K que inhibe la coagulación al bloquear la síntesis de los factores de coagulación II, VII, IX y X. Se utiliza para la profilaxis y el tratamiento de las enfermedades tromboembólicas. Se utiliza para la profilaxis y el tratamiento de las enfermedades tromboembólicas (trombosis/embolia pulmonar) y para la profilaxis del infarto en la fibrilación ventricular. Es la cumarina estándar utilizada en Alemania. Se administra en forma de preparados perorales y parenterales.

Farmacodinámica

El fenprocumón inhibe la enzima vitamina K reductasa, lo que provoca una deficiencia de la forma reducida de la vitamina K (vitamina K2). Dado que la vitamina K es un cofactor para la carboxilación de las proteínas dependientes de la vitamina K, esto limita la carboxilación gamma y la posterior activación de las proteínas de coagulación dependientes de la vitamina K. Se inhibe la síntesis de los factores de coagulación II, VII, IX y X, dependientes de la vitamina K, así como de las proteínas anticoagulantes C y S. Esto conduce a una reducción del nivel de protrombina, que a su vez conduce a una reducción de la trombina. La trombina participa de forma significativa en la reticulación de las plaquetas de la sangre. Esto reduce significativamente la probabilidad de eventos tromboembólicos.

Farmacocinética

La biodisponibilidad es casi del 100%. La unión de las proteínas es del 99%. El fenprocumón es metabolizado por las enzimas microsomales hepáticas (principalmente CYP2C9 ) a metabolitos hidroxilados inactivos y por las reductasas a metabolitos reducidos. La vida media de eliminación es de entre 5 y 6 días.

Interacciones

En general, debe evitarse la combinación con otros anticoagulantes, ya que puede dar lugar a una grave tendencia a la hemorragia.

Efectos secundarios

Efectos secundarios comunes:

• Hematomas tras las lesiones
• Sangre en la orina
• Hemorragias nasales
• Sangrado de las encías

En casos raros, también puede producirse una inflamación del hígado y una peligrosa hemorragia cerebral.

Otros efectos secundarios menos comunes:

• Pérdida de cabello
• Disminución de la densidad ósea
• Color grisáceo de la piel
• Urticaria
• Necrosis cutánea

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): 200 mg-kg-1