Quinina

La quinina es un principio activo que actúa contra los parásitos (antiparasitario), tiene un efecto relajante muscular (relajante muscular) y antipirético (antipirético) y pertenece al grupo de los antimaláricos. La quinina también tiene un ligero efecto analgésico. Se utiliza para tratar los ataques agudos de paludismo y los calambres en las pantorrillas de causa desconocida (idiopáticos). El paludismo se transmite por parásitos que penetran en el organismo a través de las picaduras de mosquitos. El paludismo está muy extendido en África, Sudamérica y Asia meridional. La quinina no debe tomarse para prevenir el paludismo.

La quinina también se utiliza en muy pequeñas cantidades como agente amargo, por ejemplo en el agua tónica. La quinina es un derivado alcaloide que se obtiene de la corteza del árbol de la quinina. Este grupo de alcaloides es muy popular en medicina y se utiliza a menudo para el tratamiento del dolor. Los representantes más conocidos son la morfina, el opio, la heroína y la nicotina. Los alcaloides se encuentran principalmente en las plantas. En farmacia, se describe como un derivado que está químicamente relacionado con un grupo u otra sustancia activa.

La quinina es controvertida como remedio para los calambres en las pantorrillas y, por tanto, no está autorizada en todos los países.

La quinina se utiliza contra las infecciones causadas por Plasmodium, el agente patógeno del paludismo. Es eficaz contra los esquizontes de Plasmodium. Los esquizontes son la fase de desarrollo asexual del patógeno Plasmodium. Los patógenos del paludismo crecen en los glóbulos rojos (eritrocitos) y obtienen energía descomponiendo la hemoglobina, el pigmento rojo de la sangre. Esta descomposición produce ferriprotoporfirina IX (FPPIX), que es tóxica para el patógeno del paludismo. El patógeno del paludismo convierte la FPPIX en hemozoína no tóxica. La quinina impide esta conversión en hemozoína. Esto aumenta el número (se acumula) de FPPIX y provoca la muerte del patógeno. La quinina es eficaz contra todas las especies de Plasmodium y, en comparación con otros fármacos, presenta poca resistencia.

La quinina también es eficaz contra los calambres en la pantorrilla de causa inexplicable (idiopáticos) al prolongar el periodo refractario, es decir, el tiempo que necesita una célula antes de poder transmitir de nuevo un estímulo, en el músculo. Esto reduce la excitabilidad de la célula a los estímulos y evita la sobreexcitación (calambres). Además, la quinina influye en la distribución del calcio en la fibra muscular, lo que a su vez aumenta el umbral de estímulo para una reacción muscular. Por lo tanto, se requiere un impulso eléctrico más fuerte para desencadenar una reacción muscular.

La quinina también se utiliza como aditivo en medicamentos para combatir las infecciones gripales, ya que tiene un efecto anestésico local y antipirético.

Debido a la creciente resistencia de los agentes patógenos a la cloroquina, más eficaz y menos tóxica, la quinina vuelve a utilizarse con más frecuencia en la actualidad.

Debido a su sabor amargo, la quinina se utiliza en pequeñas cantidades en la industria alimentaria.

La quinina se descompone casi exclusivamente por vía hepática, más concretamente a través de las enzimas del citocromo P450 (principalmente a través del CYP3A4) y se excreta por vía renal. Entre un 10% y un 20% se excreta sin cambios por vía renal. La quinina se une en un 76% - 88% a las proteínas plasmáticas. La semivida de la quinina, es decir, el tiempo que tarda en excretarse la mitad del fármaco, es de aproximadamente 18 horas.

Tome siempre la quinina exactamente como se indica en el prospecto o como le haya aconsejado su médico.

La dosis habitual para el tratamiento del paludismo es de 648 mg en comprimidos, cada 8 horas durante 7 días.

La dosis recomendada para el tratamiento de los calambres en las pantorrillas es de 200-400 mg al día. El número de calambres en las pantorrillas puede tardar hasta 4 semanas en disminuir. La necesidad de tratamiento debe revisarse cada 3 meses en consulta con el médico.

Tomar dosis excesivas de quinina puede provocar una intoxicación por quinina con los siguientes síntomas:

• Mareos
• vómitos
• zumbidos en los oídos
• alteraciones visuales
• Daños en el nervio óptico hasta la ceguera
• estados de agitación
• cianosis
• Muerte cardiaca por arritmia cardiaca (síndrome de QT largo)
• Muerte por parálisis respiratoria

La dosis letal de quinina es de 8-10 g.

La intoxicación por quinina puede tratarse con carbón activado, sulfato sódico y benzodiacepinas adecuadas como el diazepam.

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios

Muy frecuentes

• Calambres abdominales y estomacales
• diarrea
• Náuseas y vómitos

Ocasionales:

• Agranulocitosis (reducción del número de granulocitos (parte de los glóbulos blancos))
• Leucopenia (disminución del número de leucocitos (parte de los glóbulos blancos))
• Trombocitopenia (reducción del número de plaquetas)
• Heces negras o sanguinolentas
• Sangre en la orina
• Hipoglucemia (nivel bajo de azúcar en sangre)

Poco frecuente:

• Síndrome hemolítico urémico
• Restricción de la función renal
• Fiebre y escalofríos
• Aumento de la sudoración
• Dolor muscular
• Hipoprotrombinemia (trastorno de la coagulación)
• Reacciones de hipersensibilidad
• Alteraciones visuales como trastornos de la percepción de los colores, visión doble o ceguera nocturna
• Acúfenos (zumbidos no deseados en los oídos, generalmente silbidos)
• Mareos

Muy raros:

• Púrpura trombopénica (trastorno de la coagulación de la sangre): es un indicio de alergia a la quinina.

Los medicamentos con mayor probabilidad de provocar arritmias cardiacas no deseadas no deben combinarse con quinina.

Entre ellos se incluyen

• medicamentos para el tratamiento de arritmias cardiacas como los antiarrítmicos de clase Ia y III
• medicamentos para el tratamiento de enfermedades mentales, como los neurolépticos y los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos
• determinados antibióticos (antibióticos macrólidos, fluoroquinolonas, antifúngicos imidazólicos)
• antipalúdicos
• medicamentos para quimioterapia (trióxido de arsénico)
• medicamentos para el tratamiento de alergias (antihistamínicos no sedantes)
• analgésicos fuertes (opiáceos)

El efecto de los siguientes medicamentos puede verse potenciado por la quinina:

• Preparados digitálicos
• relajantes musculares (relajantes musculares)
• Medicamentos para diluir la sangre (anticoagulantes)

Los medicamentos tomados para neutralizar el ácido del estómago (antiácidos) pueden reducir la absorción de quinina en el intestino.

Si se toman al mismo tiempo que otros medicamentos que contienen quinina, sus efectos pueden potenciarse mutuamente.

Los alcalinizantes urinarios y la cimetidina pueden prolongar la excreción de quinina.

La quinina no debe tomarse en los siguientes casos

• si es alérgico a la quinina
• durante el embarazo y la lactancia
• en caso de arritmia cardiaca, especialmente si el ritmo cardiaco se ralentiza o si se prolonga el QT
• si también está tomando medicamentos que favorecen la aparición de arritmias cardíacas
• en caso de deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa
• debilidad muscular (miastenia grave)
• en caso de pitidos en los oídos (acúfenos)
• daños en el nervio óptico
• insuficiencia cardiaca grave
• trastornos del equilibrio de la sal en el organismo

La quinina no debe utilizarse para tratar los calambres en la pantorrilla en pacientes menores de 18 años, ya que no se dispone de datos sobre su uso.

Para el tratamiento del paludismo, la quinina puede utilizarse a partir de los 16 años.

Según los prospectos de diversos medicamentos, lo siguiente es aplicable a la quinina:

La quinina no debe tomarse durante el embarazo , ya que puede causar malformaciones graves en el feto.

La quinina no debe tomarse durante la lactancia , ya que pasa a la leche materna.

No obstante, en caso de paludismo, es preferible el tratamiento, ya que no existen principios activos alternativos.

Por ello, el Centro de Farmacovigilancia y Asesoramiento en Toxicología Embrionaria de la Charité University Medicine (www.embryotox.de) recomienda

Embarazo

En el primer trimestre del embarazo, existen algunos informes de malformaciones tras la ingesta de quinina. Las malformaciones incluyen sordera y alteraciones visuales. Sin embargo, estos informes se basan en una dosis muy superior a la habitual hoy en día.

En el segundo y tercer trimestre del embarazo, la quinina puede desencadenar contracciones y provocar una hipoglucemia grave en la madre.

Sin embargo, como es preferible la terapia antipalúdica, la quinina suele administrarse en combinación con clindamicina en el 1er trimestre del embarazo. En el 2º y 3er trimestre del embarazo, los derivados de la artemisinina se administran en combinación con otras sustancias activas. La quinina no debe utilizarse para tratar los calambres en las pantorrillas. También debe evitarse el consumo excesivo y regular de bebidas que contengan quinina (por ejemplo, agua tónica).

Lactancia

Aunque existen pocos informes sobre el uso de quinina durante la lactancia (30 estudios publicados), no se presupone un mayor riesgo para el recién nacido. También es preferible la terapia antipalúdica durante la lactancia. La lactancia puede continuar si el tratamiento suele ser de corta duración.

La quinina se conoce como remedio contra la malaria desde hace varios siglos. Ya se utilizaba antes de 1633. La quinina es un ingrediente natural que se encuentra en la corteza del árbol de la quina. Los pueblos indígenas de Sudamérica ya utilizaban la quinina como medicamento antifebril.