¿Adecuado como colirio?
El principio activo fue aprobado por primera vez por la FDA (es decir, la Administración de Alimentos y Medicamentos) como inmunosupresor en humanos en 1994. Hoy en día está libre de patentes, por lo que es posible comercializarla. Sin embargo, el fármaco es poco soluble en agua y no es óptimo para su uso ocular en esta forma. Gracias a una nueva formulación, la solubilidad del principio activo puede multiplicarse por más de 200, lo que permite utilizarlo como colirio.
En la actualidad, las gotas oculares que contienen tacrolimus sólo están aprobadas en Japón para el tratamiento de la conjuntivitis primaveral(es decir, la conjuntivitis alérgica) y están formuladas como una suspensión de 1 mg/ml. En Europa se está trabajando en un estudio de fase 2 realizado por Marinomed, una empresa biofarmacéutica con sede en Korneuburg (Austria), que ha demostrado la eficacia inicial del colirio Tacrosolv en función de la dosis. Tacrosolv es una nueva formulación acuosa del principio activo tacrolimus en baja concentración. La empresa ha utilizado saponinas vegetales (es decir, compuestos orgánicos de plantas) para producir principios activos poco solubles en forma de micelas(es decir, complejos moleculares almacenados juntos). Según la empresa, las ventajas resultantes serían:
- Fácil aplicación sin agitación previa
- Un efecto más rápido o la biodisponibilidad (es decir, muestra la rapidez y el grado de absorción de una sustancia)
Método de estudio de Viena:
El estudio clínico, aleatorizado, controlado con placebo, cruzado, de fase 2, se realizó en la Cámara de Desafío de Viena. Se investigó la seguridad y eficacia de dos dosis diferentes de tacrosolv. Se trata del 2,5% y el 5% de la dosis de los productos de colirio de tacrolimus utilizados en Japón, respectivamente. Los participantes en el estudio recibieron la dosis más alta de 2 gotas al día o la dosis más baja de una gota al día, o un placebo (3% de propilenglicol en solución salina) en dos ciclos de tratamiento. En el primer ciclo, se administró tacrosolv o placebo durante 8 días. Después de un período de lavado de 13 días, el estudio continuó con gotas oculares de placebo o tacrosolv.
Objetivos finales del estudio:
El objetivo principal del estudio doble ciego era evaluar la seguridad y la eficacia de las dosis en el día 8 de tratamiento. Para ello, los participantes en el estudio se sometieron a una prueba de provocación con polen de gramíneas. Los investigadores del estudio examinaron los síntomas en los ojos a intervalos de 15 minutos. El análisis se determinó utilizando las puntuaciones medias del TOS (es decir, la puntuación total de los síntomas oculares). Estos incluyen síntomas como el enrojecimiento de los ojos, el picor de ojos, el lagrimeo y la sensación de cuerpo extraño, cada uno de ellos calificado en una escala de cuatro puntos (sin síntomas, leve, moderado y grave). Los criterios de valoración secundarios fueron el inicio de la eficacia en el primer día de tratamiento y las variaciones de la eficacia de ambas dosis en el último día de administración. Se evaluaron el enrojecimiento de los ojos, la llamada Puntuación Total de Síntomas Nasales (es decir, síntomas nasales, moqueo, picor de nariz y estornudos), el flujo de aire nasal y la Puntuación Total de Síntomas Respiratorios (es decir, tos, sibilancias y disnea o falta de aire).
Resultados tras la provocación:
El día 8 mostró una reducción significativa de los síntomas oculares después del tacrosolv en comparación con el día 1. El grupo de placebo no mostró ninguna reducción de los síntomas. La dosis más alta en particular tuvo un buen efecto, ya que los síntomas disminuyeron significativamente ya 3,5 horas después de la prueba de provocación. Los síntomas nasales también disminuyeron significativamente el último día, dentro de las 4 horas siguientes a la prueba de provocación.
Conclusión:
Según el estudio, la dosis más alta fue eficaz como tratamiento de la inflamación ocular desencadenada por reacciones alérgicas en los participantes de la segunda fase del estudio. La finalización con éxito de las fases de estudio y la aprobación en Europa podría significar que los colirios para los síntomas alérgicos en la zona de los ojos y la nariz también podrían comercializarse en nuestras latitudes en un futuro próximo.
Sustancias activas y enfermedades:
