Anzeige
Grundlagen
Cabergolin ist ein Dopaminrezeptoragonist, das heißt er imitiert die Wirkung des Botenstoffes Dopamin. Der Arzneistoff wird in der Humanmedizin einerseits zur Behandlung neurologischer Erkrankungen, wie die Parkinson-Krankheit oder das Restless-Legs-Syndrom, eingesetzt, andererseits bei gynäkologischen Krankheiten, die das Abstillen oder einen Prolaktin-Überschuss (Muttermilch-bildendes Hormon) betreffen.
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Der Wirkstoff stimuliert zentral gelegene Dopamin-Rezeptoren, hauptsächlich die D2- und D3-Rezeptor-Subtypen, wobei die postsynaptische D2-Stimulation (nach dem synaptischen Spalt) für die Antiparkinson-Effekte zuständig ist und die präsynaptische D2-Stimulation (vor dem synaptischen Spalt) für die Nervenzellen-schützenden Wirkungen verantwortlich ist.
Durch die Dopamin-ähnliche Wirkung des Cabergolins wird in der Hirnanhangsdrüse die Prolaktin-Produktion gehemmt.
Pharmakokinetik
Cabergolin wird hauptsächlich in der Leber durch die Spaltung der Acylharnstoff-Bindung verstoffwechselt. Welches Enzym für den Stoffwechsel verantwortlich ist, wurde bisher noch nicht identifiziert, das Enzym Cytochrom P450 spielt hier nur eine minimale Rolle.
Die geschätzte Halbwertszeit beträgt bis zu 69 Stunden. Der Wirkstoff wird hauptsächlich mit dem Fäzes ausgeschieden.
Wechselwirkungen
Aufgrund der Dopaminrezeptoren-stimulierende Wirkung sollte Cabergolin nicht gemeinsam mit Dopaminrezeptoren-hemmenden Arzneimitteln (z.B. Metoclopramid, Phenothiazine, Butyrophenone, Thioxanthene) angewendet werden.
Um erhöhte Cabergolin-Plamaspiegel zu vermeiden, sollte der Wirkstoff nicht mit Makrolidantibiotika, wie z.B. Erythromycin, kombiniert werden.
Toxizität
Nebenwirkungen
Häufig führt die Behandlung mit Cabergolin zur Anschwellung von Armen und/oder Beinen, Herzklappenveränderungen und dadurch zu Entzündungen oder Flüssigkeitsansammlungen im Herzbeutel.
Weiters können Nebenwirkungen wie Übelkeit, Kopfschmerzen oder Schwindel auftreten.
Toxikologische Daten
Bei einer Überdosierung ist mit einer verstopften Nase, einem Kreislaufkollaps oder Halluzinationen zu rechnen.
LD50 (Ratte, oral): 420 mg/kg
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Student der Pharmazie
Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.
Lektor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmazeutin
Stefanie Brandauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.
Redaktionelle Grundsätze
Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
