Metamizol

Metamizol, auch bekannt unter den Kurzbezeichnungen Natriumnovaminsulfonat, Dipyron, Sulpyrin oder Noramidopyrin-Methansulfonat ist ein schmerzlindernder und fiebersenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Nichtopioid-Analgetika. Metamizol hat aufgrund einer seltenen aber schwerwiegenden Nebenwirkung (Agranulozytose) heute in vielen Ländern keine Zulassung mehr. Im deutschsprachigen Raum ist die Anwendung jedoch noch weit verbreitet. Meist wird es in Form von Tabletten verabreicht.

Geschichte

N-Methyl-N-(2,3-Dimethyl-5-Oxo-1-Phenyl-3-Pyrazolin-4-yl-)aminomethansulfonsäure, die chemische Bezeichnung für Metamizol, war erstmals 1922 unter dem Namen Novalgin® von der Hoechst AG verfügbar. 

Pharmakodynamik

Der genaue Wirkmechanismus ist noch nicht entschlüsselt. Gesichert ist die Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase, das für die Schmerzentstehung essenziell ist. Forscher vermuten jedoch hinter Opioid- und 5-HT-Rezeptoren weitere Angriffsziele des Arzneistoffes, welche auch zu gewissen Teilen die Schmerzwahrnehmung beeinflussen können. 

Pharmakokinetik

Metamizol wird ausschließlich als Natrium-Salz (Metamizol-Natrium) angewandt. Dadurch wird es möglich, den Stoff als Tablette zu verabreichen. Die Metabolisierung erfolgt in der Leber und die Bioverfügbarkeit beträgt rund 90%. Die Plasmahalbwertszeit beträgt rund 2,5 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt über die Nieren.

Wechselwirkungen

Eine gleichzeitige Gabe mit Chlorpromazin sollte vermieden werden, da es zu einer gefährlichen Hypothermie kommen kann.

In Kombination mit Methotrexat kann es zu einer Leberschädigung kommen.

Nebenwirkungen

Aufgrund der seltenen und lebensbedrohlichen Nebenwirkung Agranulozytose wird Metamizol in vielen Ländern nicht mehr angewandt. Die Häufigkeit liegt bei einem Behandelten pro 1 000 000 Patienten. 

Andere Nebenwirkungen, die gelegentlich auftreten können, sind:

• Niedriger Blutdruck (Hypotonie)
• Arzneimittelexanthem (allergische Reaktion der Haut)
• Rotfärbung des Urins
• verminderte Anzahl von weißen Blutkörperchen (Leukopenie)
• Hautreaktionen

Toxikologische Daten

LD₅₀ (Ratte, oral):  4351 mg.kg⁻¹