Salmeterol

Salmeterol ist ein langwirksamer Beta-2-Adrenorezeptor-Agonist, der derzeit für die Behandlung von Asthma und chronisch obstruktiver Lungenerkrankung COPD verschrieben wird. Es hat eine längere Wirkdauer als der kurzwirksame Beta-2-Adrenorezeptor-Agonist Salbutamol. Salmeterol ist nur als Antiasthmatikum zum Inhalieren erhältlich und ist rezeptpflichtig.

Pharmakodynamik

Salmeterol ist ein lang wirkender Beta-2-Adrenozeptor-Agonist. Die Stimulation des Beta-2-Adrenozeptors bewirkt eine Entspannung der glatten Muskulatur der Bronchien, eine Bronchodilatation und einen verbesserten Luftstrom.

Pharmakokinetik

Salmeterol ist im Plasma zu 96% an Albumin und alpha-1-saures Glykoprotein gebunden. Salmeterol wird überwiegend durch CYP3A4 zu alpha-Hydroxysalmeterol und in geringem Maße durch einen unbekannten Mechanismus zu einem O-dealkylierten Metaboliten metabolisiert. Salmeterol wird zu 57,4 % über den Stuhl und zu 23 % mit dem Urin ausgeschieden. Weniger als 5 % einer Dosis werden als unverändertes Salmeterol mit dem Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Salmeterol beträgt 5,5 Stunden.

Nebenwirkungen

Aufgrund seiner gefäßerweiternden Eigenschaften sind die häufigsten Nebenwirkungen von Salmeterol

• Schwindelgefühl,
• Sinus-Infektion
• Migräne-Kopfschmerzen
  
  

Andere Nebenwirkungen

• Muskelzittern,
• Hypokaliämie

Bestimmte Nebenwirkungen sollten sofort einem Arzt oder einer Ärztin gemeldet werden.

Einige dieser schwerwiegenderen Nebenwirkungen sind

• sehr schneller Herzschlag,
• hoher Blutdruck
• Eine Verschlimmerung der Atemprobleme.

Toxikologische Daten

LD₅₀ (Ratte, oral): > 1000 mg·kg⁻¹