Pethidin

Pethidin ist ein synthetisches opioides Schmerzmittel aus der Klasse der Phenylpiperidine.  Pethidin ist der Prototyp einer großen Familie von Analgetika zu denen auch beispielsweise Fentanyl gehört. Pethidin ist für die Behandlung von mäßigen bis starken Schmerzen indiziert und wird als Hydrochloridsalz in Tabletten, als Sirup oder durch intramuskuläre, subkutane oder intravenöse Injektion verabreicht.

Pharmadynamik

Wie Morphin übt Pethidin seine analgetische Wirkung aus, indem es als Agonist am μ-Opioidrezeptor wirkt. Pethidin hat strukturelle Ähnlichkeiten mit Atropin und anderen Tropanalkaloiden und kann einige ihrer Wirkungen und Nebenwirkungen haben. Zusätzlich zu diesen opioidergen und anticholinergen Wirkungen hat es eine lokalanästhetische Wirkung, die mit seinen Wechselwirkungen mit Natriumionenkanälen zusammenhängt.

Pharmakokinetik

Pethidin wird in der Leber schnell zu Pethidinsäure hydrolysiert und auch zu Norpethidin demethyliert, das die Hälfte der analgetischen Aktivität von Pethidin, aber eine längere Eliminationshalbwertszeit hat; es reichert sich bei regelmäßiger Verabreichung oder bei einer herabgesetzten Nierenfunktion an. Die Metaboliten von Pethidin werden weiter mit Glucuronsäure konjugiert und in den Urin ausgeschieden.

Nebenwirkungen

Die unerwünschten Wirkungen von Pethidin sind in erster Linie die der Opioide als Klasse: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Diaphorese, Harnverhalt und Verstopfung. Aufgrund der moderaten stimulierenden Wirkung, die durch Dopamin und Noradrenalin vermittelt wird, ist eine Sedierung im Vergleich zu anderen Opioiden weniger wahrscheinlich. Im Gegensatz zu anderen Opioiden verursacht es aufgrund seiner anticholinergen Eigenschaften keine Miosis. 

Eine Überdosierung kann Muskelerschlaffung, Atemdepression, Obtundation, kalte und klamme Haut, Hypotonie und Koma verursachen.

Toxikologische Daten

LD₅₀ (Ratte, oral): 162 mg·kg⁻¹