Ipratropiumbromid

Ipratropiumbromid ist ein Medikament, das die mittleren und großen Atemwege in der Lunge öffnet. Es wird zur Behandlung der Symptome von chronisch obstruktiver Lungenerkrankung und Asthma eingesetzt. Es ist ein quaternäres Ammoniumderivat von Atropin, das zur Gruppe der Anticholinergika gehört. Es wird üblicherweise durch Inhalation verabreicht, was eine lokale Wirkung ohne signifikante systemische Nebenwirkungen ermöglicht.

Pharmakodynamik

Ipratropium wirkt, aufgrund seiner strukturellen Verwandtschaft zum Neurotransmitter Acetylcholin, als Antagonist des muskarinischen Acetylcholinrezeptors. Dieser Effekt bewirkt die Hemmung des parasympathischen Nervensystems in den Atemwegen und hemmt somit deren Funktion. Die Funktion des Parasympathikus in den Atemwegen besteht darin, Bronchialsekret und Verengung zu erzeugen, und daher kann die Hemmung dieser Wirkung zu einer Bronchodilatation und verminderter Sekretion führen. Dadurch wird das Atmen erleichtert.

Pharmakokinetik

Die Proteinbindung von Ipratropium ist sehr gering, da der Spiegel von zirkulierendem Ipratropium minimal ist. Der gebundene Zustand macht nur 0-9 % der verabreichten Dosis aus. Ipratropium wird im Gastrointestinaltrakt durch die Aktivität der Cytochrom-P-450-Isoenzyme metabolisiert. Etwa 80-100 % der verabreichten Ipratropium-Dosis werden mit dem Urin ausgeschieden, wobei weniger als 20 % der Dosis über die Fäkalien eliminiert werden. Ipratropium hat eine kurze Halbwertszeit von etwa 1,6 Stunden.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit anderen Anticholinergika wie trizyklischen Antidepressiva, Anti-Parkinson-Mitteln und Chinidin, die theoretisch die Nebenwirkungen verstärken, sind bei der Verabreichung von Ipratropium als Inhalat klinisch irrelevant, da die systemische Blutplasmakonzentration von Ipratropim sehr gering ist.

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen sind Mundtrockenheit, Husten und Entzündungen der Atemwege. Zu den potenziell schwerwiegenden Nebenwirkungen gehören Harnverhalt, sich verschlimmernde Spasmen der Atemwege und eine schwere allergische Reaktion. Eine Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit gilt grundsätzlich als sicher.

Toxikologische Daten

LD₅₀ (Ratte, oral): 1663 mg·kg⁻¹