O zolpidem é um hipnótico utilizado no tratamento de perturbações do sono e para melhorar a duração e a qualidade do sono.
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Noções básicas
O zolpidem é um medicamento hipnótico utilizado para o tratamento a curto prazo das perturbações do sono e para melhorar a duração e a qualidade do sono devido aos seus efeitos sedativos e indutores do sono. O ingrediente activo caracteriza-se pelo seu baixo risco de dependência, abstinência e tolerância e pode também ser eficaz no restabelecimento da função cerebral após uma lesão cerebral.
Nos EUA e na Alemanha, o medicamento é actualmente o sonífero mais prescrito.
Farmacologia
Farmacodinâmica
No sistema nervoso central, o zolpidem liga-se com elevada afinidade às subunidades α e γ do receptor GABAA, interage com ele e reforça as respostas sedativas e promotoras do sono do neurotransmissor GABA (ácido gama-amino-butírico). Isto desencadeia efeitos relaxantes musculares e anticonvulsivos e facilita o adormecimento e a duração do sono.
Farmacocinética
O hipnótico é rapidamente absorvido pelo tracto gastrointestinal e actua rapidamente após administração oral. A biodisponibilidade é de cerca de 70%. No sangue, a concentração plasmática máxima é atingida após 0,5-3 horas e cerca de 90% circula ligado às proteínas. O volume de distribuição é de 0,54-0,68 l/kg, diminuindo nos idosos e aumentando nos doentes com insuficiência renal crónica.
O zolpidem é metabolizado no fígado por vários isoenzimas do citocromo P450 em metabolitos inactivos, que são excretados principalmente pelos rins. A semi-vida é, em média, de 2,4 horas.
Interacções medicamentosas
Durante o tratamento com zolpidem, podem ocorrer interacções com álcool, medicamentos depressores centrais e antidepressivos(bupropiona, desipramina, venlafaxina, sertralina, fluoxetina), fluvoxamina, narcoanalgésicos, ciprofloxacina e medicamentos metabolizados pelo CYP3A4 e CYP450.
Toxicidade
Efeitos secundários
Os efeitos secundários mais comuns incluem:
- Alucinações, inquietação, pesadelos, depressão, sonolência
- Sonolência, fadiga, dores de cabeça, tonturas, perturbações cognitivas, perturbações da memória
- Diarreia, náuseas, vómitos, dores abdominais
- dores de costas
Além disso, o zolpidem tem um efeito significativo na capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Dados toxicológicos
Os sintomas e as consequências da sobredosagem de zolpidem podem variar entre perturbações da consciência, sonolência mórbida e coma até ao colapso cardiorrespiratório com desfecho fatal.
O valor LD50 após administração oral a ratos machos é de 695 mg/kg.
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Estudante de Farmácia
Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.
Leitor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmacist
Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.
Princípios editoriais
Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.
