Vortioxetina

A vortioxetina é um ingrediente ativo para o tratamento da depressão e das perturbações de ansiedade. Pertence ao grupo dos antagonistas da serotonina e inibidores da recaptação (SARI). A vortioxetina está disponível sob a forma de comprimido ou solução. É um derivado da piperazina e está normalmente disponível como bromidrato de vortioxetina. É também um pó branco a bege que é apenas ligeiramente solúvel em água. Como solução, o ingrediente ativo está normalmente disponível como DL-lactato de vortioxetina.

A vortioxetina actua de várias formas. Ao ligar-se ao recetor da serotonina, bloqueia a recaptação da serotonina e a concentração de serotonina no sistema nervoso central aumenta. Actua também como agonista parcial do recetor 5-HT1B, como agonista do 5-HT1A e como antagonista dos receptores 5-HT3, 5-HT1D e 5-HT7. A ligação a estes receptores resulta nos efeitos de vários neurotransmissores. Estes incluem a noradrenalina, a dopamina, a acetilcolina, a histamina, o glutamato e o GABA.

A vortioxetina é um substrato da isoenzima CYP450 e é metabolizada (convertida) no fígado por várias enzimas CYP (principalmente pela CYP2D6). A biodisponibilidade, ou seja, a percentagem do ingrediente ativo que está disponível no sangue, é de 75%. Os alimentos não parecem ter qualquer influência na biodisponibilidade. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade do ingrediente ativo, é de cerca de 66 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue), é atingida após cerca de 7 a 11 horas.

Tome sempre a vortioxetina exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose habitualmente recomendada para adultos é inicialmente de 10 mg por dia.

A dose de manutenção recomendada deve situar-se entre 5-20 mg por dia.

A dose máxima é de 20 mg por dia .

Nos doentes com mais de 65 anos de idade, a dose inicial é de 5 mg por dia.

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Muito frequentes:

• Náuseas

Frequentes:

• Diarreia
• Prisão de ventre
• Vómitos
• Tonturas
• comichão
• sonhos anormais
• aumento da transpiração

Ocasionalmente:

• afrontamentos
• suores noturnos

Raramente:

• pupilas dilatadas, o que pode aumentar o risco de glaucoma

Frequência desconhecida:

• níveis baixos de sódio no sangue
• síndroma da serotonina
• reacções alérgicas
• erupções cutâneas
• hemorragia intensa ou inexplicada
• erupção cutânea
• perturbações do sono
• agitação
• agressividade
• dores de cabeça

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

• inibidores da MAO, incluindo fenelzina, iproniazida, isocarboxazida, nialamida, tranilcipromina
• moclobemida
• selegilina
• rasagilina
• linezolida
• tramadol
• triptanos
• lítio
• triptofano
• Medicamentos que reduzem os níveis de sódio
• Rifampicina
• carbamazepina
• fenitoína
• varfarina
• dipiridamol
• fenprocumona
• ácido acetilsalicílico em dose baixa

A vortioxetina pode reagir positivamente à metadona num exame de urina.

A vortioxetina NÃO deve ser tomada nos seguintes casos

• se tem alergia à vortioxetina
• se estiver a tomar inibidores da MAO
• quando estiver a tomar inibidores da MAO-A

A vortioxetina só deve ser utilizada a partir dos 18 anos de idade. Na idade de 7-11 anos, a substância ativa NÃO é recomendada devido à falta de informação. A sua eficácia NÃO foi comprovada no grupo etário dos 12-17 anos.

Gravidez

A vortioxetina NÃO deve ser utilizada durante a gravidez, exceto se o seu médico considerar absolutamente necessário.

Se for tomada no último trimestre da gravidez, podem ocorrer sintomas de abstinência nos recém-nascidos. Estes podem manifestar-se sob a forma de problemas respiratórios, convulsões, vómitos, tremores, etc.

Nestes casos, consultar o médico IMEDIATAMENTE. O tratamento com vortioxetina deve ser sempre discutido com uma parteira ou um médico. A terapêutica só deve ser iniciada ou interrompida sob controlo médico.

Aleitamento materno

A vortioxetina NÃO deve ser utilizada durante o aleitamento, uma vez que se espera que passe para o leite materno. O seu médico decidirá se deve amamentar ou interromper o tratamento depois de ponderar os riscos e benefícios.

A vortioxetina foi autorizada nos EUA e na UE em 2013. A Suíça seguiu o exemplo em 2016. A Alemanha decidiu, também em 2016, que o princípio ativo não tinha qualquer vantagem sobre os inibidores selectivos da recaptação da serotonina (ISRS), pelo que foi retirado do mercado. Além disso, o ingrediente ativo é vendido a um preço elevado em comparação com outros antidepressivos.