Noções básicas

Phenprocoumon é um anticoagulante oral de acção prolongada e um derivado da cumarina. É um antagonista da vitamina K que inibe a coagulação ao bloquear a síntese dos factores de coagulação II, VII, IX e X. É utilizado para a profilaxia e tratamento de doenças tromboembólicas. É utilizado para a profilaxia e tratamento de doenças tromboembólicas (trombose/embolia pulmonar) e para a profilaxia de ataque cardíaco na fibrilação ventricular. É a cumarina padrão utilizada na Alemanha. É administrado sob a forma de preparações perorais e parentéricas.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O fenprocoumon inibe a enzima vitamina K reductase, resultando numa deficiência da forma reduzida da vitamina K (vitamina K2). Uma vez que a vitamina K é um co-factor para a carboxilação das proteínas dependentes da vitamina K, isto limita a carboxilação gama e a subsequente activação das proteínas de coagulação dependentes da vitamina K. A síntese dos factores de coagulação dependentes da vitamina K II, VII, IX e X, bem como das proteínas anticoagulantes C e S, é inibida. Isto leva a um nível reduzido de protrombina, o que por sua vez leva a uma redução da trombina. O Thrombin está significativamente envolvido na ligação cruzada de plaquetas sanguíneas. Isto reduz significativamente a probabilidade de eventos tromboembólicos.

Farmacocinética

A biodisponibilidade é de quase 100 %. A ligação proteica é de 99 %. O fenprocoumon é metabolizado por enzimas microssomais hepáticas (principalmente CYP2C9 ) a metabólitos hidroxilados inactivos e por redutores a metabólitos reduzidos. A meia-vida de eliminação é entre 5 e 6 dias.

Interacções

Em geral, a combinação com outros anticoagulantes deve ser evitada, uma vez que isto pode resultar numa grave tendência a sangrar.

Toxicidade

Efeitos secundários

Efeitos secundários comuns:

Hematomas após lesões
Sangue na urina
Nosebleeds
Sangramento das gengivas

Em casos raros, pode também ocorrer inflamação hepática e hemorragia cerebral perigosa.

Outros efeitos secundários menos comuns:

Queda de cabelo
Diminuição da densidade óssea
Cor cinzenta da pele
Urticária
Necrose da pele

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 200 mg-kg-1

Autor

Markus Falkenstätter, BSc

Estudante de Farmácia

Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.

Leitor

Mag. pharm. Stefanie Brandauer

Pharmacist

Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.

Princípios editoriais

Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.