Vildagliptina

A vildagliptina é um medicamento antidiabético oral utilizado no tratamento da diabetes mellitus tipo 2. Pertence à classe dos inibidores da dipeptidil peptidase-4 (DPP-4).

A vildagliptina é utilizada para melhorar o controlo da glicemia em adultos com diabetes mellitus tipo 2 . É normalmente prescrito em combinação com outros medicamentos antidiabéticos, como a metformina, as sulfonilureias ou a insulina.

A vildagliptina está disponível como preparação mono ou combinada na forma de comprimidos para administração oral. Como preparação combinada, só está disponível com metformina.

A vildagliptina exerce o seu efeito hipoglicemiante através da inibição selectiva da enzima dipeptidil peptidase-4 (DPP-4), que cliva e inativa rapidamente o peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1) e o peptídeo independente da glicose (GIP) após a sua libertação das células intestinais. A inibição da DPP-4 prolonga significativamente a meia-vida do GLP-1 e do GIP, aumentando assim os níveis de hormonas incretinas activas em circulação. As incretinas são hormonas que são produzidas pelo intestino em resposta à ingestão de alimentos e estimulam a libertação de insulina pelo pâncreas. O aumento da libertação de insulina faz com que a glicose seja absorvida do sangue para as células, baixando assim os níveis de açúcar no sangue. Para além do seu efeito na secreção de insulina, o GLP-1 está também envolvido na promoção da nova formação (neogénese) e diferenciação das células dos ilhéus e na atenuação da morte celular (apoptose) das células beta pancreáticas (pâncreas). As hormonas incretinas também têm efeitos fora do pâncreas, por exemplo, na formação de gordura (lipogénese) e na função do músculo cardíaco.

A duração da inibição da DPP-4 pela vildagliptina é dependente da dose. A vildagliptina reduz a glicemia em jejum e prandial e os níveis de HbA1c. Aumenta a sensibilidade à glucose das células alfa e beta e aumenta a secreção de insulina dependente da glucose.

A biodisponibilidade da vildagliptina, ou seja, a percentagem da substância ativa disponível no sangue, é de 85%. No estado de jejum, a vildagliptina é rapidamente absorvida após administração oral. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade da substância ativa, é de 2-3 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue), é atingida 1 a 2 horas após a administração. Os alimentos atrasam o tempo para 2,5 horas e reduzem a concentração plasmática máxima em 19%, mas não têm qualquer efeito na exposição global ao medicamento. A ligação da vildagliptina às proteínas plasmáticas é de 9,3 %. A maior parte da vildagliptina administrada por via oral é metabolizada através de um metabolismo não mediado por enzimas do citocromo P450. Após administração oral, cerca de 85% da dose de vildagliptina é excretada na urina e cerca de 15% da dose foi eliminada nas fezes.

Tome a vildagliptina exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose habitualmente recomendada é de 50 mg duas vezes por dia, que pode ser ajustada de acordo com a resposta individual do doente ao tratamento.

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

• Sintomas que indicam uma reação alérgica: rosto, língua ou garganta inchados, dificuldade em engolir, dificuldade em respirar, erupção cutânea súbita ou urticária
• Sintomas que indicam doença hepática: Sintomas como amarelecimento da pele e dos olhos, náuseas, perda de apetite ou urina de cor escura
• Sintomas de inflamação do pâncreas: dor abdominal grave e persistente que pode irradiar para as costas e náuseas e vómitos

Outros efeitos secundários que podem ocorrer:

• dor de garganta
• corrimento nasal
• febre
• erupção cutânea com comichão
• tremores
• dor de cabeça
• tonturas
• dores musculares
• dores nas articulações
• prisão de ventre
• mãos, tornozelos ou pés inchados (edema)
• transpiração excessiva
• vómitos
• dor no estômago e à volta do estômago (dor abdominal)
• diarreia
• azia
• náuseas
• visão turva
• aumento de peso
• calafrios
• sensação de fraqueza
• perturbações sexuais
• baixo nível de açúcar no sangue
• flatulência
• inflamação do pâncreas

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

• Tiazidas ou outros diuréticos
• Corticosteróides para o tratamento de inflamações
• Medicamentos para a tiroide
• Medicamentos que afectam o sistema nervoso

A vildagliptina NÃO deve ser tomada nos seguintes casos

• em caso de alergia à vildagliptina

A vildagliptina NÃO deve ser tomada por pessoas com menos de 18 anos de idade.

A vildagliptina NÃO deve ser tomada durante a gravidez e o aleitamento, uma vez que existem dados limitados sobre a segurança da vildagliptina.

A utilização da vildagliptina foi autorizada pela primeira vez na Europa em 2007 e, posteriormente, noutros países, incluindo o Japão, o Canadá e o México. Ainda não está autorizada nos Estados Unidos.